Información general de administración
Para obtener información sobre el almacenamiento, consulte la información específica del producto en la sección Cómo se suministra.
Administración por vía específica
Administración oral
– Evite el jugo de pomelo, naranja y manzana antes o después de la administración del medicamento para evitar una posible reducción de la biodisponibilidad.
Formulaciones sólidas orales
-Comprimidos o cápsulas: Administrar por vía oral con agua. Puede administrarse independientemente de las comidas.
– Comprimidos de desintegración oral: Disolver las tabletas en la lengua y luego tragarlas con o sin agua; no masticar. Administrar con el estómago vacío. No retirar del blíster original hasta el momento de la administración.
Formulaciones líquidas orales
– Suspensión oral: Agitar bien antes de cada uso. Medir la dosis utilizando un dispositivo de medición calibrado. Mantener en un recipiente bien cerrado, lejos de los niños.
La fexofenadina es un metabolito de la terfenadina. La terfenadina ha causado prolongación del intervalo QT y taquicardias ventriculares (torsade de pointes) y se retiró de los EE. comercialización tras diez años de experiencia postcomercialización. Sin embargo, la fexofenadina no demostró una prolongación significativa del intervalo QT en 855 pacientes pediátricos que recibieron dosis de hasta 60 mg por vía oral dos veces al día. En adultos, se han estudiado dosis de hasta 400 mg por vía oral dos veces al día y no se asociaron con un aumento significativo del intervalo QT. Aunque un reporte de caso documentó taquicardia ventricular asociada con prolongación del intervalo QT durante el tratamiento con fexofenadina en un paciente con antecedentes de intervalo QT prolongado, hubo factores de confusión que podrían ofrecer explicaciones alternativas para el efecto de alargamiento del intervalo QT.
Las reacciones adversas respiratorias más frecuentes asociadas con la fexofenadina incluyen tos (1,9-4%), nasofaringitis (
Aunque los efectos adversos de la fexofenadina en el sistema nervioso central (SNC) son menores que los asociados con los antihistamínicos de primera generación, en algunos pacientes se producen reacciones adversas en el SNC. La cefalea (4,8-10,3%) es una de las reacciones adversas más comunes asociadas a la fexofenadina, tanto en pacientes pediátricos como adultos. También se han notificado mareos (2,1%) y somnolencia o fatiga (0,7-2,8%). La somnolencia / fatiga no estuvo relacionada con la dosis y se notificó con más frecuencia en lactantes y niños que en adolescentes y adultos. Acontecimientos que se han notificado durante ensayos clínicos controlados con rinitis alérgica estacional y urticaria idiopática crónica pacientes con frecuencias
En ensayos clínicos, la reacción adversa gastrointestinal (GI) más frecuente asociada con fexofenadina fueron vómitos (4,2-12%), y solo se notificó en el grupo de edad de 6 meses a 5 años. Se notificaron vómitos en el 12% de los sujetos que recibieron 30 mg/día de fexofenadina y en el 4,2% de los que recibieron 60 mg/día, con una incidencia del 8,6% en el grupo placebo. También se informó diarrea (2,8-3,7% vs. 2,6% placebo) en este grupo de edad. Se notificó dispepsia (4,7% frente a 4,4% placebo) en ensayos clínicos con pacientes de 12 años de edad y mayores.
En casos raros durante el uso de fexofenadina, se han notificado erupción (no especificada), urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides) con manifestaciones como angioedema, opresión/dolor torácico (no especificado), disnea, rubor y anafilaxia sistémica.
Las reacciones adversas notificadas en más del 2% de los pacientes en un estudio controlado con placebo en niños de 6 a 11 años de edad incluyeron lesiones accidentales (2,9%) y dolor (no especificado) (2,4%). Otros efectos adversos que se han notificado en ensayos clínicos de pacientes de 12 años de edad y mayores incluyen mialgia (2,6% vs. 2,2% placebo), dolor de espalda (2,1-2,5% vs.1,1-1,4% placebo), dismenorrea (1,5% vs. 0,3% placebo) y dolor no especificado en las extremidades (2,1% vs. 0% placebo).
No use fexofenadina en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a fexofenadina. Úselo con precaución en pacientes con hipersensibilidad a la terfenadina, ya que la fexofenadina es un metabolito activo de la terfenadina.
Las tabletas de desintegración oral de Fexofenadina (ODT) contienen fenilalanina, un componente del aspartamo. Cada comprimido de 30 mg contiene 5,3 mg de fenilalanina. No use fexofenadina ODT en pacientes con fenilcetonuria.
Aunque la fexofenadina causa menos sedación que los antihistamínicos de primera generación, algunos pacientes experimentan somnolencia. Los pacientes que reciben fexofenadina no deben realizar actividades que requieran coordinación y concentración, como gimnasia, andar en bicicleta o para adolescentes mayores, operación de vehículos, hasta que sepan cómo les afecta este medicamento. Debido a que los efectos del etanol u otros depresores del SNC pueden ser aditivos con antihistamínicos, aconseje a los adolescentes que podrían estar en riesgo de intoxicación por etanol que eviten el uso de alcohol mientras toman fexofenadina.
Use fexofenadina con precaución en pacientes con insuficiencia renal (CrCl
Descripción: Fexofenadina es un antagonista del receptor H1. Es el metabolito activo de otro antagonista H1, la terfenadina. La fexofenadina se clasifica como un antihistamínico de nueva generación (a veces llamado antihistamínico de segunda generación o no sedante). Al igual que otros agentes de su clase, causa menos sedación que los antihistamínicos de primera generación (por ejemplo, difenhidramina). La fexofenadina, la loratadina y la desloratidina parecen causar menos sedación que la cetirizina. Aunque la fexofenadina es un metabolito de la terfenadina, que se ha asociado con prolongación del intervalo QT y taquicardias ventriculares (torsades de pointes), la fexofenadina no demostró una prolongación significativa del intervalo QT en 855 pacientes pediátricos que recibieron dosis de hasta 60 mg por vía oral dos veces al día. En adultos, se han estudiado dosis de hasta 800 mg/día que no se asociaron con un aumento significativo del intervalo QT. Aunque un reporte de caso documentó taquicardia ventricular asociada con prolongación del intervalo QT durante el tratamiento con fexofenadina en un paciente con antecedentes de intervalo QT prolongado, hubo factores de confusión que podrían ofrecer explicaciones alternativas para el efecto de alargamiento del intervalo QT. La fexofenadina es eficaz en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la urticaria idiopática crónica. Las guías clínicas recomiendan el uso de antihistamínicos de nueva generación, incluida la fexofenadina, en lugar de los antihistamínicos de primera generación para el tratamiento de la rinitis alérgica en pacientes con asma. La fexofenadina está aprobada por la FDA para su uso en pacientes pediátricos a partir de los 6 meses de edad.
Para el tratamiento de los síntomas de alergias perennes y alergias estacionales, incluida la rinitis alérgica:
Dosis oral (suspensión oral que contiene 30 mg de fexofenadina por 5 ml):
Niños de 2 a 11 años: 30 mg PO dos veces al día.
Niños y adolescentes a partir de 12 años de edad: 60 mg PO dos veces al día.
Dosis oral (tabletas de desintegración oral):
Niños de 6 a 11 años: 30 mg de PO dos veces al día; colóquelo en la lengua y deje que se desintegre.
Niños y adolescentes mayores de 12 años: 60 mg de PO dos veces al día; colóquelos en la lengua y déjelos desintegrarse.
Dosis oral (comprimidos y cápsulas):
Niños de 6 a 11 años: 30 mg PO dos veces al día. Durante los ensayos controlados en pacientes de 6 a 11 años de edad, 60 mg dos veces al día no fue más beneficioso que 30 mg dos veces al día.
Niños y adolescentes a partir de 12 años de edad: 60 mg PO dos veces al día. Alternativamente, 180 mg PO una vez al día.
Para el tratamiento de la urticaria idiopática crónica:
Dosis oral (suspensión oral que contiene 30 mg de fexofenadina por 5 ml):
Lactantes y niños de 6 meses y hasta 2 años: 15 mg PO dos veces al día.
Niños de 2 a 11 años: 30 mg PO dos veces al día.
Dosis oral (tabletas de desintegración oral):
Niños de 6 a 11 años: 30 mg de PO dos veces al día; colóquelo en la lengua y deje que se desintegre.
Dosis oral (comprimidos y cápsulas):
Niños de 6 a 11 años: 30 mg PO dos veces al día.
Niños y adolescentes a partir de 12 años de edad: 60 mg PO dos veces al día. Alternativamente, 180 mg PO una vez al día.
Límites máximos de dosis:
– Neonatos
No se ha establecido la seguridad y eficacia.
– Lactantes
Menores de 6 meses: No se ha establecido la seguridad y eficacia.
6 meses y mayores: 30 mg/día PO.
– Niños
Menores de 2 años: 30 mg/día PO.
2 a 11 años: 60 mg/día PO.
12 años: 180 mg/día PO si se administra una vez al día; 120 mg / día si se administra en 2 dosis divididas.
– Adolescentes
180 mg/día PO si se administra una vez al día; 120 mg / día si se administra en 2 dosis divididas.
Pacientes con Insuficiencia hepática Dosis
No se recomienda ajuste de dosis. La farmacocinética de fexofenadina no se ve afectada sustancialmente por la enfermedad hepática.
Pacientes con Insuficiencia renal Dosis
CrCl > = 80 ml / min / 1,73 m2: No es necesario un ajuste.
CrCl 11-80 ml / min / 1, 73m2: Reducir la dosis inicial a la administración una vez al día de la siguiente manera:
Lactantes >= 6 meses y niños Niños de 2 a 11 años: 30 mg PO una vez al día.
Niños y adolescentes > = 12 años: 60 mg PO una vez al día.
CrCl Bebés y niños Niños y adolescentes > = 12 años: Aunque no se incluye en la etiqueta aprobada por la FDA, algunos expertos recomiendan 30 mg PO diarios.
Hemodiálisis intermitente
Aunque no se incluye en la etiqueta aprobada por la FDA, algunos expertos recomiendan 30 mg PO diarios para niños y adolescentes > = 12 años; la dosificación para otros grupos de edad no está disponible. Se desconoce el efecto de la hemodiálisis sobre la eliminación de fexofenadina. Después de la administración oral de terfenadina, la hemodiálisis no eliminó eficazmente la fexofenadina (el principal metabolito activo de la terfenadina) de la sangre (se eliminó hasta un 1,7%).
* indicación no aprobada por la FDA
Contenido monográfico en desarrollo
Mecanismo de acción: Fexofenadina es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor H1. Al igual que otros bloqueadores H1, la fexofenadina no previene la liberación de histamina como lo hacen la cromolina y el nedocromilo, pero compite con la histamina libre para unirse al receptor H1. Este antagonismo competitivo bloquea los efectos de la histamina sobre los receptores H1 en el tracto gastrointestinal, el útero, los vasos sanguíneos grandes y el músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la formación de edema, brotes y prurito que resultan de la actividad histamínica. A diferencia de los bloqueadores H1 de primera generación (por ejemplo, difenhidramina), la fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica y no ejerce efectos anticolinérgicos ni antagonistas alfa-1 en estudios con animales.
En pacientes con rinitis alérgica, la respuesta inflamatoria juega un papel prominente en el desarrollo de obstrucción nasal e involucra a una serie de mediadores. La liberación inicial de histamina de los mastocitos es seguida por reacciones de fase tardía que involucran a varias otras células, como fibroblastos, células epiteliales, neutrófilos, eosinófilos (especialmente en condiciones con niveles elevados de IgE), macrófagos, plaquetas y linfocitos. La adhesión celular también puede ser parte del proceso inflamatorio. In vitro, la fexofenadina disminuye la liberación de muchos de estos mediadores (p. ej. eosinófilos, interleucina-6, interleucina-8, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos) de diversos tipos de células (por ejemplo, epiteliales, fibroblastos, basófilos y mastocitos) a concentraciones cercanas a las alcanzadas a dosis clínicas.
Farmacocinética: Fexofenadina se administra por vía oral. El inicio del efecto antihistamínico (evaluado mediante estudios de ronchas y brotes) se produce en 1-2 horas y alcanza su punto máximo 2-3 horas después de la administración. El efecto dura al menos 8 horas en pacientes pediátricos y persiste hasta 12 horas en adultos. La unión a proteínas varía de 60 a 70%; la fexofenadina se une principalmente a la albúmina y a la glicoproteína alfa-1-ácida. En los estudios radiomarcados, aproximadamente el 80% y el 11% de la dosis se recuperaron en las heces y la orina, respectivamente. Aproximadamente el 5% de la dosis total administrada se metaboliza por vía hepática. Debido a que no se ha determinado la biodisponibilidad absoluta, se desconoce si el componente fecal representa el fármaco no absorbido o la excreción biliar del fármaco. Por lo tanto, se desconoce si la excreción renal y/o el metabolismo desempeñan un papel significativo en la eliminación sistémica del fármaco. La semivida de eliminación media es de aproximadamente 14.4 horas en voluntarios adultos. A diferencia de muchos otros medicamentos, el aclaramiento de fexofenadina es algo más lento en pacientes pediátricos en comparación con adultos.
Isoenzimas y transportadores de fármacos afectados del citocromo P450: Glicoproteína P (P-gp) y péptido transportador de aniones orgánicos (OATP)
La Fexofenadina es un sustrato para el transporte de glicoproteína P (P-gp) y péptidos transportadores de aniones orgánicos (OATP).
-Farmacocinética específica de la vía
Vía oral
La fexofenadina se absorbe rápidamente. El tiempo medio hasta la concentración plasmática máxima después de la administración oral de cápsulas o suspensión oral es de 2.6 horas y 1 hora, respectivamente. El tiempo medio hasta las concentraciones plasmáticas máximas de la formulación de comprimidos de desintegración oral (ODT) es de 2 horas después de la dosis. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta de fexofenadina. La administración de la formulación ODT con una comida rica en grasas disminuye el AUC y la Cmax en aproximadamente un 40% y un 60%, respectivamente, y el Tmax se retrasa 2 horas. Por lo tanto, fexofenadine ODT debe tomarse con el estómago vacío. La biodisponibilidad de la formulación ODT es comparable tanto si se administra con agua como si no. Cuando el comprimido se administra con una comida rica en grasas, el AUC y la Cmax se reducen en aproximadamente un 20%. Mezclar el contenido de la cápsula con puré de manzana no tiene un efecto significativo en los parámetros PK. La administración de la suspensión oral y una comida rica en grasas disminuye el AUC y la Cmax en aproximadamente un 30% y un 47%, respectivamente. Los comprimidos, las cápsulas y la suspensión oral se pueden administrar con alimentos. La suspensión de fexofenadina (Allegra) que contiene 30 mg es bioequivalente a los comprimidos de Allegra 30 mg.
– Poblaciones especiales
Pediatría
Lactantes y niños
Fexofenadina 15 mg administrada a pacientes de 6 meses a
Insuficiencia hepática
La farmacocinética de fexofenadina no parece alterarse por enfermedad hepática. La farmacocinética del hidrocloruro de fexofenadina en pacientes adultos con enfermedad hepática no difiere sustancialmente de la observada en sujetos sanos.
Insuficiencia renal
La farmacocinética de fexofenadina se ve alterada por la enfermedad renal; se recomiendan ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Las concentraciones plasmáticas máximas fueron un 87% y un 111% mayores en pacientes adultos con insuficiencia renal leve (CrCl 41-80 ml/min) a grave (CrCl 11-40 ml/min), respectivamente. Las semividas de eliminación medias fueron un 59% y un 72% más largas, respectivamente, que en voluntarios adultos sanos. Concentraciones plasmáticas máximas en pacientes en diálisis (CrCl