CHILDREN’ S ALLEGRA ALLERGY

Generell Administrasjonsinformasjon
for lagringsinformasjon, se den spesifikke produktinformasjonen I Hvordan Levert-delen.
Rutespesifikk Administrasjon
Oral Administrasjon
– Unngå grapefrukt, appelsin og eplejuice før eller etter legemiddeladministrasjon for å unngå potensiell reduksjon av biotilgjengelighet.
Orale Faste Formuleringer
-Tabletter eller kapsler: Administreres oralt med vann. Kan administreres uten hensyn til måltider.
– Muntlig disintegrating tabletter: Løs opp tabletter på tungen og svelg deretter med eller uten vann; ikke tygge. Administreres på tom mage. Skal ikke tas ut av den originale blisterpakningen før tidspunktet for administrering.
Orale Flytende Formuleringer
– Mikstur, suspensjon: Ristes godt før hver bruk. Mål dosering ved hjelp av en kalibrert måleenhet. Oppbevares i en tett lukket beholder vekk fra barn.

Fexofenadin er en metabolitt av terfenadin. Terfenadin har forårsaket qt-forlengelse og ventrikulær takykardier (torsade de pointes) og ble trukket tilbake FRA USA markedet etter ti års erfaring etter markedsføring. Feksofenadin viste imidlertid ingen signifikant forlengelse AV QT-intervallet hos 855 pediatriske pasienter som fikk DOSER opp til 60 mg PO to ganger daglig. Hos voksne har doser opp til 400 mg PO to ganger daglig blitt studert og var ikke forbundet med en signifikant økning I QT-intervallet. Selv om en kasusrapport dokumenterte ventrikulær takykardi assosiert med qt-forlengelse under behandling med fexofenadin hos en pasient med forlenget QT-intervall i anamnesen, var det konfunderende faktorer som kunne gi alternative forklaringer på QT-forlengelseseffekten.
de vanligste respiratoriske bivirkningene forbundet med feksofenadin inkluderer hoste (1,9-4%), nasofaryngitt (
selv om bivirkninger i sentralnervesystemet (CNS) av feksofenadin er mindre enn de som er forbundet med førstegenerasjons antihistaminer, FOREKOMMER CNS-bivirkninger hos noen pasienter. Hodepine (4,8-10,3%) er en av de vanligste bivirkningene forbundet med fexofenadin hos både pediatriske og voksne pasienter. Svimmelhet (2,1%) og døsighet eller tretthet (0,7-2,8%) er også rapportert. Døsighet / tretthet var ikke doserelatert og ble rapportert hyppigere hos spedbarn og barn enn hos ungdom og voksne. Hendelser som er rapportert i kontrollerte kliniske studier med sesongmessig allergisk rhinitt og kronisk idiopatisk urtikaria pasienter med frekvenser
i kliniske studier var den vanligste gastrointestinale (GI) bivirkningen forbundet med feksofenadin oppkast (4,2-12%), og det ble kun rapportert i aldersgruppen 6 måneder til 5 år. Oppkast ble rapportert hos 12% av pasientene som fikk fexofenadin 30 mg/dag og 4,2% av de som fikk 60 mg / dag, med en forekomst på 8,6% i placebogruppen. Diare (2,8-3,7% vs. 2,6% placebo) ble også rapportert i denne aldersgruppen. Dyspepsi (4,7% vs. 4,4% placebo) ble rapportert i kliniske studier med pasienter fra 12 år og eldre.
i sjeldne tilfeller ved bruk av fexofenadin er utslett (uspesifisert), urtikaria, kløe og overfølsomhetsreaksjoner (anafylaktoide reaksjoner)med manifestasjoner som angioødem, tetthet i brystet/brystsmerter (uspesifisert), dyspnø, rødming og systemisk anafylaksi rapportert.
Bivirkninger rapportert hos mer enn 2% av pasientene i en placebokontrollert studie hos barn 6-11 år inkluderte ulykkesskade (2,9%) og smerte (uspesifisert) (2,4%). Andre bivirkninger som er rapportert i kliniske studier med pasienter 12 år og eldre inkluderer myalgi (2,6% vs. 2,2% placebo), ryggsmerter (2,1-2,5% vs. 1,1-1,4% placebo), dysmenorrhea (1,5% vs. 0,3% placebo) og uspesifisert smerte i ekstremiteter (2,1% vs. 0% placebo).

bruk ikke feksofenadin hos pasienter med overfølsomhet overfor feksofenadin i anamnesen. Bruk med forsiktighet hos pasienter med terfenadin overfølsomhet fordi feksofenadin er en aktiv metabolitt av terfenadin.
Fexofenadin Muntlig Disintegrating Tabletter (ODT) inneholder fenylalanin, en komponent av aspartam. Hver 30 mg tablett inneholder 5,3 mg fenylalanin. Bruk ikke fexofenadin ODT hos pasienter med fenylketonuri.
selv om fexofenadin forårsaker mindre sedasjon enn første generasjons antihistaminer, oppleves døsighet hos noen pasienter. Pasienter som får fexofenadin bør ikke utføre aktiviteter som krever koordinering og konsentrasjon, for eksempel gymnastikk, sykling eller eldre ungdom, bruk av kjøretøy, før de er klar over hvordan denne medisinen påvirker dem. Fordi effekten av etanol eller ANDRE cns-depressiva kan være additiv med antihistaminer, anbefaler ungdom som kan være i fare for etanolforgiftning å unngå bruk av alkohol mens de tar fexofenadin.
bruk fexofenadin med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (CrCl

Beskrivelse: Fexofenadin er En h1-reseptorantagonist. Det er den aktive metabolitten til en annen h1-antagonist, terfenadin. Fexofenadin er klassifisert som en ny generasjon antihistamin(noen ganger kalt en andre generasjon eller ikke-sederende antihistamin). Som andre midler i sin klasse, forårsaker det mindre sedasjon enn første generasjons antihistaminer(f. eks. Fexofenadin, loratadin og desloratidin ser ut til å forårsake mindre sedasjon enn cetirizin. Selv om feksofenadin er en metabolitt av terfenadin, som har vært assosiert MED qt-forlengelse og ventrikulær takykardi (torsades de pointes), viste feksofenadin ingen signifikant forlengelse AV QT-intervallet hos 855 pediatriske pasienter som fikk doser på opptil 60 mg PO to ganger daglig. Hos voksne har doser opptil 800 mg/dag blitt studert og var ikke forbundet med en signifikant økning i QT-intervallet. Selv om en kasusrapport dokumenterte ventrikulær takykardi assosiert med qt-forlengelse under behandling med fexofenadin hos en pasient med forlenget QT-intervall i anamnesen, var det konfunderende faktorer som kunne gi alternative forklaringer på QT-forlengelseseffekten. Fexofenadin er effektiv i behandlingen av sesongmessig allergisk rhinitt og kronisk idiopatisk urtikaria. Kliniske retningslinjer anbefaler bruk av nye generasjons antihistaminer, inkludert fexofenadin, over første generasjons antihistaminer for behandling av allergisk rhinitt hos pasienter med astma. Fexofenadine ER FDA-godkjent for bruk hos pediatriske pasienter 6 måneder og eldre.

for behandling av symptomer på flerårige allergier og sesongmessige allergier, inkludert allergisk rhinitt:
Oral dose (mikstur som inneholder fexofenadin 30 mg per 5 mL):
Barn 2 til 11 år: 30 mg PO to ganger daglig.
Barn og Ungdom 12 år og eldre: 60 mg PO to ganger daglig.
Oral dosering (muntlig disintegrating tabletter):
Barn 6 til 11 år: 30 mg PO to ganger daglig; plasser på tungen og la det gå i oppløsning.
Barn og Ungdom 12 år og eldre: 60 mg PO to ganger daglig; plasser på tungen og la det gå i oppløsning.
Oral dosering (tabletter og kapsler):
Barn 6 til 11 år: 30 mg PO to ganger daglig. I kontrollerte studier med pasienter i alderen 6 til 11 år var 60 mg to ganger daglig ikke mer fordelaktig enn 30 mg to ganger daglig.
Barn og Ungdom 12 år og eldre: 60 mg PO to ganger daglig. Alternativt, 180 mg PO en gang daglig.
til behandling av kronisk idiopatisk urtikaria:
Oral dose (mikstur som inneholder fexofenadin 30 mg per 5 mL):
Spedbarn og Barn 6 måneder og opptil 2 år: 15 mg PO to ganger daglig.
Barn 2 til 11 år: 30 mg PO to ganger daglig.
Oral dosering (muntlig disintegrating tabletter):
Barn 6 til 11 år: 30 mg PO to ganger daglig; plasser på tungen og la det gå i oppløsning.
Oral dosering (tabletter og kapsler):
Barn 6 til 11 år: 30 mg PO to ganger daglig.
Barn og Ungdom 12 år og eldre: 60 mg PO to ganger daglig. Alternativt, 180 mg PO en gang daglig.
Maksimale Doseringsgrenser:
– Nyfødte
Sikkerhet Og effekt er ikke fastslått.
-Spedbarn
Mindre enn 6 måneder: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
6 måneder og eldre: 30 mg/dag PO.
– Barn
Under 2 år: 30 mg/dag PO.
2 til 11 år: 60 mg/dag PO.
12 år: 180 mg/dag PO hvis gitt en gang daglig; 120 mg / dag hvis gitt i 2 delte doser.
-Ungdom
180 mg/dag PO hvis gitt en gang daglig; 120 mg / dag hvis gitt i 2 delte doser.
Dosering Hos Pasienter Med Nedsatt Leverfunksjon
ingen dosejustering anbefales. Farmakokinetikken til fexofenadin påvirkes ikke vesentlig av leversykdom.
Pasienter Med Nedsatt Nyrefunksjon Dosering
CrCl > = 80 ml / min / 1,73 m2: ingen justering nødvendig.
CrCl 11-80 ml / min / 1. 73m2: Reduser startdosen til en gang daglig administrasjon som følger:
Spedbarn >= 6 måneder Og Barn Barn 2-11 år: 30 mg PO en gang daglig.
Barn og Ungdom > = 12 år: 60 mg PO en gang daglig.
CrCl Spedbarn Og Barn Barn Og Ungdom > = 12 år: selv om det ikke er inkludert I FDA-godkjent etikett, anbefaler noen eksperter 30 mg PO daglig.
Intermitterende hemodialyse
selv om DET ikke er INKLUDERT I FDA-godkjent etikett, anbefaler noen eksperter 30 mg PO daglig for barn og ungdom >= 12 år; dosering for andre aldersgrupper er ikke tilgjengelig. Effekten av hemodialyse på fjerning av fexofenadin er ukjent. Etter oral administrering av terfenadin fjernet hemodialyse ikke effektivt feksofenadin (den viktigste aktive metabolitten av terfenadin) fra blod (opptil 1,7% ble fjernet).
* ikke-FDA-godkjent indikasjon

Monografiinnhold under utvikling

Virkningsmekanisme: Fexofenadin er et antihistamin med selektiv H1-reseptorantagonistaktivitet. I likhet med andre h1-blokkere, forhindrer ikke fexofenadin frigjøring av histamin som kromolyn og nedokromil, men konkurrerer med fritt histamin for binding ved H1-reseptoren. Denne konkurrerende antagonismen blokkerer effekten av histamin På H1-reseptorer i GI-kanalen, livmor, store blodkar og bronkial glatt muskel. Blokkering Av H1-reseptorer undertrykker også dannelsen av ødem, bluss og kløe som skyldes histaminisk aktivitet. I motsetning til første generasjons H1-blokkere (f.eks. difenhydramin), krysser ikke feksofenadin blod-hjernebarrieren og utøver ikke antikolinerge eller alfa-1-antagonisteffekter i dyrestudier.
hos pasienter med allergisk rhinitt spiller den inflammatoriske responsen en fremtredende rolle i utviklingen av nasal obstruksjon og involverer en rekke mediatorer. Initial frigjøring av histamin fra mastceller etterfølges av senfasereaksjoner som involverer en rekke andre celler, som fibroblaster, epitelceller, nøytrofiler, eosinofiler (spesielt under forhold med økte IgE-nivåer), makrofager, blodplater og lymfocytter. Celleadhesjon kan også være en del av den inflammatoriske prosessen. In vitro reduserer fexofenadin frigjøringen av mange av disse mediatorene (f. eks. eosinofiler, interleukin-6, interleukin-8, granulocytt-makrofag kolonistimulerende faktor) fra en rekke celletyper (f.eks. epitel, fibroblast, basofiler og mastceller) i konsentrasjoner nær de som oppnås ved kliniske doser.

Farmakokinetikk: Fexofenadin administreres oralt. Utbruddet av antihistamin effekt (evaluert av wheal og flare studier) skjer innen 1-2 timer og topper 2-3 timer etter administrering. Effekten varer i minst 8 timer hos pediatriske pasienter og varer i opptil 12 timer hos voksne. Proteinbinding varierer fra 60-70%; feksofenadin er primært bundet til albumin og alfa-1-syre glykoprotein. I radiomerkede studier ble omtrent 80% og 11% av en dose gjenfunnet i henholdsvis feces og urin. Omtrent 5% av den totale administrerte dosen metaboliseres hepatisk. Fordi absolutt biotilgjengelighet ikke er fastslått, er det ukjent om fekal komponent representerer uabsorbert legemiddel eller galleutskillelse av legemidlet. Det er derfor ukjent om enten renal utskillelse og / eller metabolisme spiller en signifikant rolle i systemisk legemiddeleliminering. Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid er ca. 14.4 timer i voksne frivillige. I motsetning til mange andre legemidler er feksofenadinclearance noe langsommere hos pediatriske pasienter sammenlignet med voksne.
Berørte cytokrom P450 isoenzymer og legemiddeltransportører: P-glykoprotein (P-gp) og organisk aniontransporterende peptid (OATP)
Fexofenadin er et substrat for P-glykoprotein (P-gp) og organisk aniontransporterende peptid (OATP) transport.
-Rutespesifikk Farmakokinetikk
Oral Rute
Feksofenadin absorberes raskt. Gjennomsnittlig tid til maksimal plasmakonsentrasjon etter oral administrering av kapsler eller mikstur, suspensjon er 2.Henholdsvis 6 timer og 1 time. Gjennomsnittlig tid til maksimal plasmakonsentrasjon av oral disintegrating tablett (ODT) formulering er 2 timer etter dosering. Absolutt biotilgjengelighet av fexofenadin er ukjent. Administrering AV odt-formuleringen sammen med et fettrikt måltid reduserer AUC og Cmax med henholdsvis 40% og 60%, Og Tmax forsinkes med 2 timer. Derfor bør fexofenadin ODT tas på tom mage. Biotilgjengeligheten av odt-formuleringen er sammenlignbar enten gitt med eller uten vann. NÅR tabletten gis sammen med et fettrikt måltid, reduseres AUC og Cmax med ca. 20%. Blanding av kapselinnhold med eplemos har ingen signifikant effekt på PK-parametrene. Administrering av miksturen og et fettrikt måltid reduserer AUC og Cmax med henholdsvis 30% og 47%. Tabletter, kapsler og mikstur kan gis sammen med mat. Fexofenadin (Allegra) suspensjon inneholdende 30 mg er bioekvivalent Til Allegra 30 mg tabletter.
– Spesielle Populasjoner
Pediatri
Spedbarn Og Barn
Feksofenadin 15 mg gitt til pasienter 6 måneder til
Nedsatt Leverfunksjon
farmakokinetikken til feksofenadin ser ikke ut til å være endret på grunn av leversykdom. Farmakokinetikken til feksofenadinhydroklorid hos voksne pasienter med leversykdom var ikke vesentlig forskjellig fra det som ble observert hos friske personer.
Nedsatt Nyrefunksjon
farmakokinetikken til feksofenadin endres ved nyresykdom; dosejustering anbefales hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Maksimal plasmakonsentrasjon var 87% og 111% større hos voksne pasienter med henholdsvis mild (CrCl 41-80 mL/min) til alvorlig (CrCl 11-40 mL/min) nedsatt nyrefunksjon. Gjennomsnittlig eliminasjonshalveringstid var henholdsvis 59% og 72% lengre enn hos friske voksne frivillige. Maksimal plasmakonsentrasjon hos dialysepasienter (CrCl

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.