PŘEHLED
xantin deriváty jsou látky, které se podobají přirozeně se vyskytující xanthines jako je kofein, theobromin a methylxanthiny. Jedná se o rostlinné alkaloidy a složky kávy, čaje a čokolády. Hlavní farmakologické akce xanthines jsou inhibice tkáně fosfodiesterázy, která zvyšuje buněčnou hladiny cyklického AMP inhibicí jeho odbourávání a metabolismus. Xanthiny jsou také antagonisty adenosinových receptorů. Konečně, xanthiny mohou mít protizánětlivé účinky, buď uvolněním protizánětlivých cytokinů nebo modulací genové transkripce nebo aktivací histonové daketylázy. Všechny tyto akce mohou být důležité v jejich účincích bronchiálního stromu, což má za následek uvolnění hladkého svalstva. Hlavní použití derivátů xanthinu je pro úlevu od bronchospasmu způsobeného astmatem nebo chronickým obstrukčním plicním onemocněním. Nejrozšířenějším xantinem je teofylin.
xantiny mají také další aktivity zprostředkované jejich účinky na různé tkáňové fosfodiesterázy, včetně inhibice funkce krevních destiček a arteriální vazodilatace. Tyto aktivity mají potenciální využití při prevenci arteriální trombózy a tím i při prevenci infarktu myokardu a cévní mozkové příhody. Vazodilatace způsobená xantiny byla použita k léčbě intermitentní klaudikace (pentoxifylin). Xanthiny také stimulují svalové a srdeční buňky a neurony. Xanthiny mohou způsobit mírnou diurézu.
xanthines mají mnoho menší vedlejší účinky (úzkost, nervozita, třes, bolest hlavy, závratě), ale jsou do značné míry dobře tolerována v dávkách používaných k léčbě astmatu a chronické bronchitidy. Xanthiny jsou velmi vzácné příčiny lékem indukovaného poškození jater, většina případů je mírná a v důsledku reakce přecitlivělosti nebo v důsledku jaterní ischémie spojené s předávkováním.
třída léčiv: antiastmatika
léky v podtřídě, deriváty xanthinu: theofylin, pentoxifylin, kofein