psykostimulantit vaikuttavat vaikuttamalla useisiin biologisiin järjestelmiin. Yksi psykostimulantin toiminnan ensisijaisista tavoitteista on monoamiinijärjestelmä. Monoamiineilla tarkoitetaan erityisesti välittäjäaineita dopamiinia, noradrenaliinia ja serotoniinia. Dopamiinista ja noradrenaliinista käytetään joskus myös nimitystä katekoliamiinit. Nämä välittäjäaineet ovat mukana välittämässä monenlaisia fysiologisia ja homeostaattisia toimintoja, jotka vaihtelevat tutkittavan aivojen osan mukaan.
dopamiini
dopamiini on moduloiva välittäjäaine. Se on tärkeää liikkeen, kognitiivisten prosessien, kuten tarkkaavaisuuden ja työmuistin sekä motivoivan käyttäytymisen säätelyssä (Tzschentke, 2001; Vallone, Picetti & Borrelli, 2000). Se on palkitsemisreitteihin osallistuva ensisijainen välittäjäaine, jota pidetään tärkeänä väärinkäytön lääkkeiden vaikutusten välittäjänä (Tzschentke, 2001). Dopamiini vaikuttaa eri aivojen alueilla ja periferiassa sijaitseviin dopamiinireseptoreihin.
noradrenaliini
noradrenaliini (jota kutsutaan myös norefinefriiniksi) vaikuttaa adrenergiseen (tai sympaattiseen) hermostoon ja osallistuu kardiovaskulaaristen vaikutusten, kiihottumisen, keskittymisen, tarkkaavaisuuden, oppimisen ja muistin välittämiseen (Ressler & Nemeroff, 1999). Noradrenaliini vaikuttaa keskushermoston (CNS) ja periferian adrenergisiin reseptoreihin. Adrenergisiä reseptoreita on kahta tyyppiä (A ja b) ja kullekin tyypille on useita alatyyppejä (Lynch, Harrison & Pearson, 1994; Michelotti, Price & Schwinn, 2000).
serotoniini
serotoniini on keskushermoston välittäjäaine, mutta sitä esiintyy myös verihiutaleissa ja ruoansulatuskanavan limakalvossa. Se tunnetaan myös nimellä 5-hydroksitryptamiini eli 5-HT. Se osallistuu erilaisiin fysiologisiin prosesseihin, mukaan lukien sileän lihastoiminnan säätely, verenpaineen säätely ja sekä perifeerinen että keskushermoston neurotransmissio. Keskushermostossa se liittyy monimutkaiseen käyttäytymiseen, kuten mielialaan, ruokahaluun, uneen, kognitioon, havaintokykyyn, motoriseen toimintaan, lämmönsäätelyyn, kivun hallintaan, seksuaaliseen käyttäytymiseen ja hormonien eritykseen (Kema, de Vries & Muskiet, 2000; Saxena, 1995). Serotoniini vaikuttaa serotoniini (5-HT)-reseptoreihin, joita on monenlaisia ja alatyyppejä (esimerkiksi 5-HT1A, 5-HT2C).
välittäjäaineiden vaikutus
nämä välittäjäaineet syntetisoituvat tietyissä neuroneissa ja varastoituvat vesicles.To ne vapautuvat synapsiin, jossa ne pystyvät vaikuttamaan reseptoreihin. Niiden vaikutus reseptoreihin päättyy joko hajottamalla entsyymit, kuten monoamiinioksidaasi, tai palaamalla takaisinoton kuljettajalla hermopäätteeseen. Psykostimulantit voivat lisätä tai tehostaa dopamiinin, noradrenaliinin tai serotoniinin aktiivisuutta joko lisäämällä vapautumista, estämällä takaisinottoa, estämällä aineenvaihduntaa tai vaikuttamalla suoraan reseptoriin.