目的：臨床試験では、シタグリプチンによるグルコース低下の程度は、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害の大きさと24時間にわたって相関している。 25から200mg/日まで及ぶsitagliptinの線量を評価する前の調査は100mgの毎日の線量がタイプ2の糖尿病を持つ患者のこの混合物に最高のブドウ糖低下効力を提 しかし、シタグリプチン200mgは、一日一回100mgと比較して、数値的に大きなパーセントの血漿DPP-4阻害を提供しました。 本研究の目的は、シタグリプチン200mg一日一回シタグリプチン100mg一日一回と比較して24時間以上の加重平均グルコース（WMG）によって評価されるようにグリセミック有効性のより大きな改善を提供するかどうかを評価し、血糖有効性の任意の治療間の違いにこれらの用量で達成されたパーセントDPP-4阻害を関連させることであった。
: 二重盲検クロスオーバー研究では、2型糖尿病（空腹時血漿グルコース130-250mg/dL）を有する患者は、三つの治療期間にわたって六つの治療シーケンス（プラセボ、シタグリプチン100mg一日一回、またはシタグリプチン200mg一日一回）のいずれかに無作為化された。 それぞれの治療期間は7日間であり、治療の間に28日間の洗浄期間があった。 各処置期間の後で、患者は24h上のさまざまな時点で24h WMGを定めるために採血を受けました。 血漿DPP-4活性をトラフで評価し、7日目の投与後24時間で評価した。; パーセントDPP-4阻害は、試料アッセイ希釈のために補正されました。
結果：無作為化された103人の患者は、ベースライン平均FPGが172mg/dLであった。 計画された中間分析の後で、24時間WMGの価値がsitagliptinの線量の間で異なっていなかったので調査は停止しました。 さらに、期間にわたる有意な持ち越し効果がＦＰＧについて観察された；したがって、期間１からの有効性の結果が本明細書に提示される。 24-h WMG値は有意であった（p<0。01）プラセボと比較してシタグリプチンで低いが、シタグリプチン投与量の差は有意ではなかった（p=0.365）。 トラフでの補正された血漿DPP-4阻害率は、シタグリプチン200mg（LS平均96.9％）とシタグリプチン100mg（95.6％）と比較して有意に（p=0.791）異なっていなかった。 上記の早期終了および持ち越し効果は、この研究の限界である。
: シタグリプチン用量全体でこの研究では、24-h WMG濃度の類似性と補正されたDPP-4阻害値の類似性は、シタグリプチンの最大グルコース低下効果が100mgの一日一回の投与で達成されることを以前の知見をサポートしています。 Clinicaltrials.gov00541229