ペプシノーゲンA、B、およびF、プロガストリシン、およびプロキモシンの五種類のペプシノーゲン、胃消化プロテイナーゼが知られている。 ペプシノーゲンB以外の50以上のペプシノーゲンのアミノ酸および/またはヌクレオチド配列がこれまでに決定されている。 これらの配列に基づく系統発生分析は、プロガストリシンが最初に分岐し、プロキモシンが続き、ペプシノーゲンAとFが最も密接に関連していることを示している。 X線結晶学によって明らかにされた三次構造は、一般的に葉の間に大きな活性部位の裂け目を有する二葉である。 裂け目の中心にある二つのアスパラギン酸塩、Asp32とAsp215は、触媒残基として機能し、したがって、ペプシノーゲンはアスパラギン性プロテイナーゼに分類される。 ペプシノーゲンのペプシンへの変換は、二つの異なる経路、直接無傷の活性化セグメントを解放するためのワンステップ経路、および擬似ペプシン（複数可）を介して段階的な経路によって酸性pHで自己触媒的に進行する。 活性部位の裂け目は、基質の少なくとも７つの残基を収容するのに十分な大きさであり、従って、Ｓ３’サブサイトを介してＳ４を形成する。 疎水性および芳香族アミノ酸は、Ｐ１およびＰ１’位で好ましい。 追加のサブサイトでの相互作用は、例えばキモシンによるγ-カゼインの切断など、いくつかの場合に重要である。 2つの有効な自然発生する抑制剤は知られています:Pepstatin、Streptomycesからのpentapeptide、およびAscarisからの独特な蛋白質の抑制剤。 ペプシノーゲン遺伝子は9つのエクソンを含み、特にペプシノーゲンAについては複数である可能性がある。 後者およびプロガストリシンは成体動物で優勢であるが、ペプシノーゲンFおよびプロキモシンは胎児/乳児の主な形態である。 出生後の発達中の胎児/幼児から成人型ペプシノーゲンへの遺伝子発現の切り替えは注目に値する、ステロイドホルモンを含むいくつかの要因によ