精神刺激薬は、さまざまな生物系に作用することによってその効果を発揮します。 精神刺激活性の主な標的の一つは、モノアミン系である。 モノアミンは特定の神経伝達物質のドーパミン、ノルアドレナリンおよびセロトニンを示します。 ドーパミンおよびノルアドレナリンは時々またカテコールアミンと言われます。 これらの神経伝達物質は検査される頭脳の部分と変わる生理学的な、homeostatic機能の広い範囲を仲介することにかかわります。
ドーパミン
ドーパミンは調節性神経伝達物質である。 それは、運動、注意や作業記憶、動機づけ行動などの認知プロセスの調節において重要である（Tzschentke、2001;Vallone、Picetti&Borrelli、2000）。 これは、乱用薬物の効果を仲介する上で重要であると考えられる報酬経路に関与する主要な神経伝達物質である（Tzschentke、2001）。 ドーパミンは、様々な脳領域および周辺部に位置する一連のドーパミン受容体に作用する。
ノルアドレナリン
ノルアドレナリン（ノルエフィネフリンとも呼ばれる）は、アドレナリン作動性（または交感神経）神経系に作用し、心臓血管効果、覚醒、集中、注意、学習および記憶の仲介に関与している（Ressler&Nemeroff、1999）。 ノルアドレナリンは中枢神経系（CNS）および周辺のadrenergic受容器で機能します。 アドレナリン作動性受容体には2つのタイプ（aおよびb）があり、各タイプにはいくつかのサブタイプがある（Lynch、Harrison&Pearson、1994;Michelotti、Price&Schwinn、2000）。
セロトニン
セロトニンは中枢神経系の神経伝達物質ですが、血小板や胃腸粘膜にも存在します。 それは別名5-hydroxytryptamine、または5-HTです。 それは、平滑筋機能の調節、血圧調節および末梢および中枢神経伝達の両方を含む様々な生理学的プロセスに関与している。 中枢神経系では、気分、食欲、睡眠、認知、知覚、運動活動、温度調節、疼痛制御、性行動およびホルモン分泌などの複雑な行動に関与している（Kema、de Vries&Muskiet、2000;Saxena、1995）。 セロトニンは多くのタイプおよびサブタイプ（例えば5-HT1A、5-HT2C）があるセロトニン（5-HT）の受容器で機能します。
神経伝達物質作用
これらの神経伝達物質は、特定のニューロン内で合成され、vesicles.To 効果を発揮すると、それらはシナプスに放出され、受容体に作用することができる。 受容器の行為はmonoamineのオキシダーゼのような酵素によって破壊されるか、またはreuptakeの運送者によって神経ターミナルに戻ることによって終わります。 Psychostimulantsは増加する解放によってドーパミン、noradrenalineまたはセロトニンの活動を高めるか、または高めるか、reuptakeを妨げるか、新陳代謝を禁止するか、または受容器で直接