활성 및 특이성
디펩티딜 펩 티다 제는 매우 유사한 기질 및 억제제 특이성을 갖는다. 이러한 효소들은 일부 기능을 담당할 가능성이 있습니다.
다음과 같 DPPIV 및 DPP8,DPP9 선호에서 프로 P1 의 위치를 합니다. 그 결과,염기성 잔기는 소수성 및 염기성 잔기이며,가장 선호되는 잔기는 산성 잔기이다. 대부분의 데이터 지금까지 사용할 수 있는 기본 아그-프로-아그노 2 선호도 측면에서 바람직한 기판입니다 나타냅니다. 반면 이직률은 알라-프로-및 글리-프로-엔-엔 2 에 비해 훨씬 느립니다. 이것은 매우 보다 적게 감별적인 기질 특이성과 대조적이다. 이 기판은 가수분해되지 않은 기판보다 효율이 낮았다.또한,본 발명의 실시예에 따르면,본 발명의 실시예에 따라,상기 제 1 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라,상기 제 2 실시예에 따라, 이 기판은 1999 년 10 월 15 일에 발표되었다.그 결과,그 결과는 다음과 같다. 그러나,그들의 기질을 향한 촉매 효율은 일반적으로 디피프보다 낮다. 촉매 매개 변수에 대한 문헌 데이터를 비교할 때 여러 연구 사이에 더 많은 불일치를 관찰합니다. 다양한 가용성 때문에,발색성 및 플루오르 성 기질을 함유하는 알라-프로-및 글리-프로-함유 기질이 가장 자주 사용된다. 생물학적 시료에서,특정 시료 억제제를 포함시켜 분석실험에서 시료 억제제에 의한 간섭을 제거하는 것이 의무적이다.또한,이 제제들은 상기 제제들 중 하나로서,상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 하나로서 상기 제제들 중 이 경우,세포 내 또는 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈 또는 고갈 된 세포 내에서의 고갈. 디 펩타이드 유래 발색 성 및 불소 성 기질에 대한 최대 활성은 산도 범위 산도 7.4–8.5 에서 관찰되었다. 산도 아래 6.3-6.5 재조합 및 천연의 작은 활성을 검출 했다. 중성 산도 최적 세포질 현지화를 지원합니다.일부 억제제들은 또한 제 2 항과 제 2 항을 억제한다. 탈라보스타트로도 알려진 발-보로프로를 포함하는 보론산 펩티드는 다양한 프롤린 선택적 세린-타입 프로테아제의 강력한 억제제인 것으로 나타났다. 또한,이소류실 티아졸리딘과 리스(지-(노 2))피롤리딘과 리스(지-(노 2))티아졸리딘은 티아졸리딘에 대해 약간 더 선택적이었다. 2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월 1 일,2013 년 12 월
이소인돌린 모이어티에 의한 알로이소류실 티아졸리딘의 티아졸리딘 고리의 치환은 이소인돌린 모이어티에 의한 티아졸리딘 고리의 억제를 강화한 반면,디피브 억제는 유의하게 감소되었다. 지앙 등. 이소 인돌린을 함유 한 선택적 억제제를 발견했다. 이소인돌린(1-(4,4′-디플루오로벤즈히드릴류)피페라진(1 지 244; 이 제품은 매우 강력하고 선택적 억제제입니다. 이 값은 14 와 53 의 값을 가지고 있습니다. 이 경우,100000000000 의 값을 초과 할 수 있으며,100000000000 의 값을 초과 할 수 있습니다. 흥미롭게도,그것은 느린 꽉 바인딩 경쟁 억제제 8,하지만 화합물은 경쟁 및 가역 억제제로 동작합니다. 알로-일-이소인돌린과는 달리,원형질막을 관통하여 쥐에서 유의한 독성 증상을 일으키지 않았다. 이소 인 돌린 모방 체의 또 다른 시리즈에서,화합물(2 에스,3 아르 자형)-2-아미노-1-(5-플루오로 이소 인 돌린-2-일)-3-메틸 펜탄-1-하나는 효능과 선택성의 최상의 균형을 보였다. 비록 그것의 금지 잠재적으로 DPP8 었다는 것과 유사하의 상위 구조물이 있었 겸손,사중의 힘의 증가로 DPP9 에 비해 DPP8. 지금까지,그 선호도 10 배 이상 다른 억제제 보고는 없습니다.
디펩타이드 기반 구조를 유지하고 디아 릴 포스 포 네이트 모이어티를 피 1 위치에 도입함으로써,비가역적 인 억제제 8/9 가 개발되었다. 또한,이 유도체 및 이소인돌린-1-일 유도체 및 이소인돌린-1-일 유도체는 이염기성피 2 라이신 잔기를 갖는 강력한 억제제였다. 이 시리즈의 여러 이소 인 돌린 유래 억제제는 우수한 친화력과 뚜렷한 선택성을 결합하는 것으로 입증되었습니다.