OVERSIKT
xantinderivatene er midler som ligner naturlig forekommende xantiner som koffein, teobromin og metylxantiner. Disse er plantealkaloider og komponenter av kaffe, te og sjokolade. De viktigste farmakologiske virkningene av xantinene er hemming av vevsfosfodiesteraser som øker cellulære SYKLISKE AMP-nivåer ved å hemme nedbrytningen og metabolismen. Xantinene er også adenosinreseptorantagonister. Endelig kan xantiner ha antiinflammatoriske effekter, enten via frigjøring av antiinflammatoriske cytokiner eller modulering av gentranskripsjon eller aktivering av histondacetylase. Alle disse handlingene kan være viktige i deres effekter av bronkialtreet, noe som resulterer i avslapning av glatt muskel. Den viktigste bruken av xantinderivater er for lindring av bronkospasme forårsaket av astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom. Den mest brukte xantinen er teofyllin.
xantinene har også andre aktiviteter mediert av deres effekter på forskjellige vevsfosfodiesteraser, inkludert hemming av blodplatefunksjon og arteriell vasodilasjon. Disse aktivitetene har potensiell bruk for å forebygge arteriell trombose og dermed forebygging av hjerteinfarkt og hjerneslag. Vasodilasjonen forårsaket av xantiner har blitt brukt til å behandle intermittent claudication (pentoxifylline). Xantiner stimulerer også muskel-og hjerteceller og nevroner. Xantiner kan forårsake mild diurese.
xantinene har mange mindre bivirkninger (angst, nervøsitet, tremor, hodepine, svimmelhet), men tolereres stort sett godt i dosene som brukes til å behandle astma og kronisk bronkitt. Xantinene er svært sjeldne årsaker til legemiddelindusert leverskade, de fleste tilfeller er milde og på grunn av en overfølsomhetsreaksjon eller på grunn av hepatisk iskemi forbundet med overdose.
Legemiddelklasse: Antiastmatiske Midler
Legemidler I Underklassen, Xantinderivater: Teofyllin, Pentoksifyllin, Koffein