overzicht
de xanthinederivaten zijn stoffen die lijken op natuurlijk voorkomende xanthines zoals cafeïne, theobromine en methylxanthines. Dit zijn plantaardige alkaloïden en componenten van koffie, thee en chocolade. De belangrijkste farmacologische werking van de xanthinen is remming van weefselfosfodiësterasen, die de cellulaire cyclische AMP-spiegels verhoogt door remming van de afbraak en het metabolisme ervan. De xanthinen zijn ook adenosinereceptorantagonisten. Tot slot kunnen xanthines ontstekingsremmende effecten hebben, hetzij via vrijgave van ontstekingsremmende cytokines of modulatie van gentranscriptie of activering van Histon dacetylase. Al deze acties kunnen belangrijk zijn in hun effecten van bronchiale boom, wat resulteert in ontspanning van gladde spieren. Het belangrijkste gebruik van xanthinederivaten zijn voor de verlichting van bronchospasme veroorzaakt door astma of chronische obstructieve longziekte. De meest gebruikte xanthine is theofylline.
de xanthinen hebben ook andere activiteiten die worden gemedieerd door hun effecten op verschillende weefselfosfodiësterasen, waaronder remming van de bloedplaatjesfunctie en arteriële vasodilatatie. Deze activiteiten hebben potentieel nut bij het voorkomen van arteriële trombose en dus preventie van myocardinfarct en beroerte. De vasodilatatie veroorzaakt door xanthines is gebruikt voor de behandeling van claudicatio intermittens (pentoxifylline). Xanthines stimuleren ook spier – en hartcellen en neuronen. Xanthinen kunnen een milde diurese veroorzaken.De xanthinen hebben veel minder belangrijke bijwerkingen (angst, nervositeit, tremor, hoofdpijn, duizeligheid), maar worden grotendeels goed verdragen in de doses die worden gebruikt voor de behandeling van astma en chronische bronchitis. De xanthines zijn zeer zeldzame oorzaken van geneesmiddel geïnduceerde leverbeschadiging, de meeste gevallen zijn mild en als gevolg van een overgevoeligheidsreactie of als gevolg van hepatische ischemie geassocieerd met overdosering.
geneesmiddelenklasse: Antiastmatische middelen
geneesmiddelen in de subklasse, xanthinederivaten: theofylline, Pentoxifylline, cafeïne