oversigt
ksanthinderivaterne er midler, der ligner naturligt forekommende ksantiner, såsom koffein, theobromin og methylksantiner. Disse er plantealkaloider og komponenter af kaffe, te og chokolade. De vigtigste farmakologiske virkninger af ksanthinerne er inhibering af vævsfosfodiesteraser, hvilket øger cellulære cykliske AMP-niveauer ved inhibering af dets nedbrydning og metabolisme. De er også adenosinreceptorantagonister. Endelig kan ksanthiner have antiinflammatoriske virkninger, enten via frigivelse af antiinflammatoriske cytokiner eller modulering af gentranskription eller aktivering af histondacetylase. Alle disse handlinger kan være vigtige i deres virkninger af bronchialtræ, hvilket resulterer i afslapning af glat muskel. Den vigtigste anvendelse af ksanthinderivater er til lindring af bronkospasme forårsaget af astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom. Den mest anvendte ksanthin er theophyllin.
ksanthinerne har også andre aktiviteter medieret af deres virkninger på forskellige vævsfosfodiesteraser, herunder hæmning af blodpladefunktion og arteriel vasodilatation. Disse aktiviteter har potentiel anvendelse til forebyggelse af arteriel trombose og dermed forebyggelse af myokardieinfarkt og slagtilfælde. Vasodilatation forårsaget af ksantin anvendes til behandling af claudicatio intermittens (pentoksifyllin). Ksantin stimulerer også muskel – og hjerteceller og neuroner. Ksanthiner kan forårsage en mild diurese.
ksanthinerne har mange mindre bivirkninger (angst, nervøsitet, tremor, hovedpine, svimmelhed), men tolereres stort set godt i de doser, der anvendes til behandling af astma og kronisk bronkitis. De fleste tilfælde er milde og på grund af en overfølsomhedsreaktion eller på grund af hepatisk iskæmi forbundet med overdosering.
lægemiddelklasse: antiastmatiske midler
lægemidler i underklassen, Ksanthinderivater: theophyllin, Pentoksifyllin, koffein