Der Zweck der akuten Toxizitätsprüfung besteht darin, Informationen über die biologische Aktivität einer Chemikalie zu erhalten und einen Einblick in ihren Wirkungsmechanismus zu erhalten. Die durch den Test erzeugten Informationen zur akuten systemischen Toxizität werden zur Gefahrenidentifikation und zum Risikomanagement im Zusammenhang mit der Herstellung, Handhabung und Verwendung von Chemikalien verwendet. Der LD50-Wert, definiert als die statistisch abgeleitete Dosis, die bei Verabreichung in einem akuten Toxizitätstest voraussichtlich bei 50% der behandelten Tiere in einem bestimmten Zeitraum zum Tod führen wird, ist derzeit die Grundlage für die toxikologische Einstufung von Chemikalien. Für eine klassische LD50-Studie werden typischerweise Labormäuse und Ratten ausgewählt. Oft müssen beide Geschlechter für regulatorische Zwecke verwendet werden. Wenn die orale Verabreichung mit der parenteralen Verabreichung kombiniert wird, werden Informationen über die Bioverfügbarkeit der getesteten Verbindung erhalten. Das Ergebnis der umfangreichen Diskussionen über die Bedeutung des LD50-Wertes und der damit einhergehenden Entwicklung alternativer Verfahren ist, dass Behörden heute in der Regel keine klassischen LD50-Tests mit einer großen Anzahl von Tieren verlangen. Der Grenzwerttest, das Festdosisverfahren, die toxische Klassenmethode und die Up-and-Down-Methode stellen vereinfachte Alternativen mit nur wenigen Tieren dar. Es wurden auch Anstrengungen unternommen, In-vitro-Systeme zu entwickeln; z.B. es wurde vorgeschlagen, dass akute systemische Toxizität in eine Reihe von biokinetischen, zellulären und molekularen Elementen zerlegt werden kann, von denen jedes in geeigneten Modellen identifiziert und quantifiziert werden kann. Die verschiedenen Elemente können dann in verschiedenen Kombinationen verwendet werden, um eine große Anzahl toxischer Ereignisse zu modellieren, um Gefahren vorherzusagen und Verbindungen zu klassifizieren.