ÜBERSICHT
Die Xanthinderivate sind Wirkstoffe, die natürlich vorkommenden Xanthinen wie Koffein, Theobromin und Methylxanthinen ähneln. Dies sind pflanzliche Alkaloide und Bestandteile von Kaffee, Tee und Schokolade. Die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen der Xanthine sind die Hemmung der Gewebephosphodiesterasen, die die zellulären zyklischen AMP-Spiegel durch Hemmung ihres Abbaus und Metabolismus erhöhen. Die Xanthine sind auch Adenosinrezeptorantagonisten. Schließlich können Xanthine entzündungshemmende Wirkungen haben, entweder durch Freisetzung von entzündungshemmenden Zytokinen oder Modulation der Gentranskription oder Aktivierung von Histon-Dacetylase. Alle diese Aktionen können in ihren Auswirkungen von Bronchialbaum wichtig sein, was zu einer Entspannung der glatten Muskulatur. Die Hauptanwendung von Xanthinderivaten ist die Linderung von Bronchospasmen, die durch Asthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankungen verursacht werden. Das am häufigsten verwendete Xanthin ist Theophyllin.
Die Xanthine haben auch andere Aktivitäten, die durch ihre Wirkungen auf verschiedene Gewebephosphodiesterasen vermittelt werden, einschließlich der Hemmung der Thrombozytenfunktion und der arteriellen Vasodilatation. Diese Aktivitäten haben einen potenziellen Nutzen bei der Vorbeugung von arterieller Thrombose und damit Prävention von Myokardinfarkt und Schlaganfall. Die durch Xanthine verursachte Vasodilatation wurde zur Behandlung von Claudicatio intermittens (Pentoxifyllin) angewendet. Xanthine stimulieren auch Muskel- und Herzzellen und Neuronen. Xanthine können eine leichte Diurese verursachen.
Die Xanthine haben viele geringfügige Nebenwirkungen (Angstzustände, Nervosität, Zittern, Kopfschmerzen, Schwindel), werden jedoch in den zur Behandlung von Asthma und chronischer Bronchitis verwendeten Dosen weitgehend gut vertragen. Die Xanthine sind sehr seltene Ursachen für arzneimittelinduzierte Leberschäden, die meisten Fälle sind mild und auf eine Überempfindlichkeitsreaktion oder auf eine mit einer Überdosierung verbundene Leberischämie zurückzuführen.
Arzneimittelklasse: Antiasthmatika
Arzneimittel in der Unterklasse, Xanthinderivate: Theophyllin, Pentoxifyllin, Koffein