La pimienta negra es una vid autoica y decorosa cultivada y cosechada en regiones tropicales de Sri Lanka e India. La pimienta negra es una de las especias más consumidas, y su acidez se debe a la presencia de un alcaloide conocido como piperina, constituyentes químicos volátiles y aceites esenciales. La piperina se encuentra en la pimienta negra (piper nigrum), la pimienta blanca y la pimienta larga (piper longum) que pertenecen a la familia Piperaceae. La piperina representa diversas actividades biológicas, como antiinflamatorios, anticancerígenos, antivirales, anti larvicidas, pesticidas, anti-Alzheimer, antidepresivos y, lo que es más importante, la piperina se conoce como el potenciador de la biodisponibilidad. El presente artículo de revisión tiene como objetivo explorar la extracción de piperina de diferentes especies de pimienta, su síntesis total, el estudio farmacocinético y diversas actividades biológicas de la piperina. Además, también se han incluido diferentes combinaciones de piperina con medicamentos comercializados disponibles para mejorar la biodisponibilidad. Diferentes estudios sobre la piperina sugieren que la piperina actúa como un excelente bioactivador para mejorar la biodisponibilidad de medicamentos con propiedades ADMET pobres. Algunos estudios también indican que la piperina muestra efectos sinérgicos cuando se toma en combinación con varias clases de medicamentos.