El objetivo de los ensayos de toxicidad aguda es obtener información sobre la actividad biológica de una sustancia química y conocer su mecanismo de acción. La información sobre toxicidad sistémica aguda generada por el ensayo se utiliza en la identificación de peligros y la gestión de riesgos en el contexto de la producción, la manipulación y el uso de productos químicos. El valor de DL50, definido como la dosis obtenida estadísticamente que, cuando se administra en un ensayo de toxicidad aguda, se espera que cause la muerte en el 50% de los animales tratados en un período determinado, es actualmente la base para la clasificación toxicológica de sustancias químicas. Para un estudio clásico de LD50, las especies típicamente seleccionadas son ratones y ratas de laboratorio. A menudo, ambos sexos deben utilizarse con fines reglamentarios. Cuando la administración oral se combina con la parenteral, se obtiene información sobre la biodisponibilidad del compuesto analizado. El resultado de los extensos debates sobre la importancia del valor de DL50 y el desarrollo concomitante de procedimientos alternativos es que las autoridades de hoy en día no suelen exigir pruebas clásicas de DL50 con un gran número de animales. La prueba límite, el procedimiento de dosis fija, el método de clase tóxica y los métodos de subida y bajada representan alternativas simplificadas que utilizan solo unos pocos animales. También se han realizado esfuerzos para desarrollar sistemas in vitro; p. ej., se ha sugerido que la toxicidad sistémica aguda puede desglosarse en una serie de elementos biocinéticos, celulares y moleculares, cada uno de los cuales puede identificarse y cuantificarse en modelos apropiados. Los diversos elementos pueden utilizarse en diferentes combinaciones para modelar un gran número de fenómenos tóxicos a fin de predecir el peligro y clasificar los compuestos.