Le poivre noir est une vigne autooïque et décorative cultivée et récoltée dans les régions tropicales du Sri Lanka et de l’Inde. Le poivre noir est l’une des épices les plus consommées, et son piquant est dû à la présence d’un alcaloïde connu sous le nom de pipérine, de constituants chimiques volatils et d’huiles essentielles. La pipérine se trouve dans le poivre noir (piper nigrum), le poivre blanc et le poivre long (piper longum) appartenant à la famille des pipéracées. La pipérine représente diverses activités biologiques, telles qu’anti-inflammatoire, anticancéreuse, antivirale, anti-larvicide, pesticide, anti-Alzheimer, antidépresseur, et surtout la pipérine est connue comme le rehausseur de biodisponibilité. Le présent article de revue vise à explorer l’extraction de la pipérine à partir de différentes espèces de poivre, sa synthèse totale, son étude pharmacocinétique et diverses activités biologiques de la pipérine. En outre, différentes combinaisons de pipérine avec des médicaments commercialisés disponibles pour améliorer la biodisponibilité ont également été incluses. Différentes études sur la pipérine suggèrent que la pipérine agit comme un excellent bio-activateur pour améliorer la biodisponibilité des médicaments aux mauvaises propriétés ADMET. Certaines études indiquent également que la pipérine présente des effets synergiques lorsqu’elle est prise en association avec diverses classes de médicaments.