Les essais de toxicité aiguë ont pour but d’obtenir des informations sur l’activité biologique d’un produit chimique et de mieux comprendre son mécanisme d’action. Les informations sur la toxicité systémique aiguë générées par l’essai sont utilisées dans l’identification des dangers et la gestion des risques dans le contexte de la production, de la manipulation et de l’utilisation de produits chimiques. La DL50, définie comme la dose statistiquement dérivée qui, lorsqu’elle est administrée lors d’un essai de toxicité aiguë, devrait entraîner la mort de 50 % des animaux traités au cours d’une période donnée, est actuellement la base de la classification toxicologique des produits chimiques. Pour une étude classique de la DL50, les souris et les rats de laboratoire sont les espèces généralement sélectionnées. Souvent, les deux sexes doivent être utilisés à des fins réglementaires. Lorsque l’administration orale est associée à une administration parentérale, des informations sur la biodisponibilité du composé testé sont obtenues. Le résultat des discussions approfondies sur l’importance de la valeur de la DL50 et le développement concomitant de procédures alternatives est que les autorités aujourd’hui n’exigent généralement pas de tests classiques de la DL50 impliquant un grand nombre d’animaux. L’essai limite, la procédure à dose fixe, la méthode de classe toxique et les méthodes ascendantes et descendantes représentent toutes des alternatives simplifiées utilisant seulement quelques animaux. Des efforts ont également été déployés pour développer des systèmes in vitro; p.ex., il a été suggéré que la toxicité systémique aiguë peut être décomposée en un certain nombre d’éléments biocinétiques, cellulaires et moléculaires, chacun pouvant être identifié et quantifié dans des modèles appropriés. Les différents éléments peuvent ensuite être utilisés dans différentes combinaisons pour modéliser un grand nombre d’événements toxiques afin de prédire les dangers et de classer les composés.