PANORAMICA
I derivati della xantina sono agenti che assomigliano alle xantine naturali come la caffeina, la teobromina e le metilxantine. Questi sono alcaloidi vegetali e componenti di caffè, tè e cioccolato. Le principali azioni farmacologiche delle xantine sono l’inibizione delle fosfodiesterasi tissutali che aumenta i livelli di AMP ciclico cellulare inibendo la sua rottura e il suo metabolismo. Le xantine sono anche antagonisti del recettore dell’adenosina. Infine, le xantine possono avere effetti antinfiammatori, tramite rilascio di citochine antinfiammatorie o modulazione della trascrizione genica o attivazione dell’istone dacetilasi. Tutte queste azioni possono essere importanti nei loro effetti dell’albero bronchiale, con conseguente rilassamento della muscolatura liscia. L’uso principale dei derivati della xantina è per il sollievo del broncospasmo causato dall’asma o dalla malattia polmonare ostruttiva cronica. La xantina più utilizzata è la teofillina.
Le xantine hanno anche altre attività mediate dai loro effetti sulle diverse fosfodiesterasi tissutali, inclusa l’inibizione della funzione piastrinica e la vasodilatazione arteriosa. Queste attività hanno un potenziale uso nella prevenzione della trombosi arteriosa e quindi nella prevenzione dell’infarto miocardico e dell’ictus. La vasodilatazione causata dalle xantine è stata usata per trattare la claudicazione intermittente (pentossifillina). Le xantine stimolano anche le cellule muscolari e cardiache e i neuroni. Le xantine possono causare una lieve diuresi.
Le xantine hanno molti effetti collaterali minori (ansia, nervosismo, tremore, mal di testa, vertigini) ma sono ampiamente ben tollerate nelle dosi usate per trattare l’asma e la bronchite cronica. Le xantine sono cause molto rare di danno epatico indotto da farmaci, la maggior parte dei casi è lieve e dovuta a una reazione di ipersensibilità oa causa di ischemia epatica associata a sovradosaggio.
Classe di farmaci: Agenti antiasmatici
Farmaci nella sottoclasse, derivati della xantina: teofillina, pentossifillina, caffeina