översikt
xantinderivaten är medel som liknar naturligt förekommande xantiner som koffein, teobromin och metylxantiner. Dessa är växtalkaloider och komponenter av kaffe, te och choklad. De huvudsakliga farmakologiska verkningarna av xantinerna är hämning av vävnadsfosfodiesteraser som ökar cellulära cykliska AMP-nivåer genom hämning av dess nedbrytning och metabolism. Xantinerna är också adenosinreceptorantagonister. Slutligen kan xantiner ha antiinflammatoriska effekter, antingen via frisättning av antiinflammatoriska cytokiner eller modulering av gentranskription eller aktivering av histon-dacetylas. Alla dessa åtgärder kan vara viktiga i deras effekter av bronkialträdet, vilket resulterar i avslappning av glatt muskulatur. Den huvudsakliga användningen av xantinderivat är för lindring av bronkospasm orsakad av astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom. Den mest använda xantin är teofyllin.
xantinerna har också andra aktiviteter medierade av deras effekter på olika vävnadsfosfodiesteraser inklusive hämning av trombocytfunktion och arteriell vasodilatation. Dessa aktiviteter har potentiell användning för att förebygga arteriell trombos och därmed förebygga hjärtinfarkt och stroke. Vasodilatationen orsakad av xantiner har använts för att behandla intermittent claudication (pentoxifyllin). Xantiner stimulerar också muskel-och hjärtceller och neuroner. Xantiner kan orsaka en mild diurese.
xantinerna har många mindre biverkningar (ångest, nervositet, tremor, huvudvärk, yrsel) men tolereras i stor utsträckning i de doser som används för att behandla astma och kronisk bronkit. Xantinerna är mycket sällsynta orsaker till läkemedelsinducerad leverskada, de flesta fall är milda och på grund av en överkänslighetsreaktion eller på grund av leverkemi i samband med överdosering.
läkemedelsklass: Antiastmatiska medel
läkemedel i underklassen, xantinderivat: teofyllin, pentoxifyllin, koffein