化学者はSplendaについて間違っていた

oops 化学者でさえ間違っている可能性があります。 Photo credit:

医薬品化学者—薬を研究する有機化学者—は、非公式に”眼球毒性学”と呼ばれる能力、または紙の上でその化学構造を見るだけで物質の毒性の大まかな考えを決定する能力を開発することが多い。 それは直感の一形態です。 あなたが仕事をする時間が長くなればなるほど、あなたはそれを得ることができます。

このスキルを”高度に教育された推測”と呼ぶのは合理的であり、これは様々な化学物質の構造とその毒性との関係を長年研究して得られたものです。 それは完璧ではありませんが、私たちはしばしばそれを正しいものにします。 それは簡単に後天性毒性学的判断と呼ばれることができます。 または、”それは一つの厄介な探して分子です!”

しかし、それは人工甘味料Splenda(スクラロース)で悲惨に失敗しました。 多くの薬用化学者にとって、スクラロースは悪いニュースのように見えましたが、ちょうど反対であることが判明しました。 それについては後で詳しく説明します。

通常、毒性の予測判断は、他の化学物質中に存在するときに問題を引き起こすことが知られている特定の分子中の断片を認識することに基づいてい フラグメントを”ホットスポット”と呼びましょう(1)、それはしばしば赤い旗を上げます。

毒性の最も明白な赤い旗は、化学的に反応性があるように見える分子です。 反応性分子は、その名前が示すように、体内の生体分子(タンパク質やDNAなど)と反応し、その構造を変えることができるため、しばしば問題を引き起こす。 この変化は、タンパク質またはDNAの機能を変化させたり、無効にしたりすることがあり、これは通常毒性の原因となるものです。 この特性のために、市場には多くの反応性薬物が存在しない。

これに対する主な例外は特定の癌薬であり、その多く(特に古いもの)は癌細胞(および非癌性細胞)を中毒させることによって働くため、意図的に反応性

訓練を受けた有機化学者は、分子を反応させるホットスポットを特定することができます。 (これはOrganic101で教えられています。)これは1998年にFDAによって承認されたときにsucraloseが少数の眉毛をなぜ上げたかです。 甘味料は一つの潜在的なホットスポットを持っていません。 それは三つを持っています。

当時、集団「え?”有機化学の世界のいくつかの四半期で。 私たちはその化学構造の外観を好きではなかったので、多くの化学者(私自身を含む)がそれを使用しないことに決めました。 (スクラロースと構造的に類似していないアスパルテームなどの他の人工甘味料は、私を心配したことはありません。)しかし、この場合、私たちの眼球が交差していることが判明しました。 私たちはそれを間違っていました。 ここに理由があります。

知られている反応性分子の一つのクラスは、ハロゲン化アルキルと呼ばれ、それらはすべて共通の一つの構造的特徴を持っています—炭素とハロゲンの1つの間の化学結合—フッ素、塩素、臭素またはヨウ素(2)。 次の図は、これを示しています:halide

スクラロースの構造を見てみましょう:sucralose

あなたが化学を嫌う何百万人もの人々の中にいても、それについて何も知らない、またはその両方であっても、スクラロースが同じ分子(青い円)に3つのア これは化学者を”怖がらせた”ものです。 紙の上では、それは反応性分子である可能性があるように見えます。 だから、どのようにそれは三つの可能なホットスポットを持っているものだけでなく、殺虫剤や難燃剤のように見える化学構造が食べるのに十分

答えはあなたの体です。

スクラロースはスクロース(サトウキビ)と同一であるが、例外は三つの塩素原子(青い円)である。 ショ糖では、これらの塩素原子は酸素である。 しかし、それはカロリーなしで何かに砂糖を回すこれらの塩素原子です。 これは、2つの化学物質があなたの体の中で非常に異なって扱われるからです。

スクロースを飲み込むと、スクラーゼと呼ばれる腸内酵素が急速にグルコースとフルクトースの1:1の混合物に変換します。 これらの糖の両方がたくさんのカロリーを持っています。 しかし、sucraseはsucraloseを砂糖として認識しないので、酵素はそれと反応したり分解したりしません。 その結果、ほとんどすべてのスクラロースは、(吸収されることなく、あなたの消化器系を通過する3)。 これがカロリーがゼロの理由です。 かなり賢いもの。

あなたの味覚芽も大きな役割を果たします。 私が説明することはできません理由のために、三つの塩素原子はスクロースよりも600倍甘いスクラロースを作ります。 ペプシワンの缶は、スクラロース(60ミリグラムが含まれています4)。 通常のペプシの缶には41グラム(41,000mg)の砂糖が含まれています。 だから、たとえスクラロースがカロリーであったとしても、同じ甘さを得るためには600倍しか必要としません。

素材は合成であるため、Joe Mercolaと他の反化学的なインターネットドープがあなたを怖がらせようとしていることが保証されており、おそらく成功する 私も見て気にしませんでした。

しかし、それは任意の快適さであれば、ここではスクラロースに関する毒性データのいくつかがあります。 これよりも安全になるのは難しいです:

  • 高用量のスクラロースを与えられたげっ歯類を殺すことは不可能でした。 16の単回投与を与えられたマウスおよびラット、および体重キログラム当たり10グラムは、それぞれ、死ななかった。 これは人間の1キログラム(2.2ポンド、か1,000,000mg)と大体同等です。 あなたはそれを得るためにペプシワンの17,000缶を飲む必要があります。
  • ラットに2からなる食事を与えたとき。5パーセントスクラロース、科学者たちは、ラットが体重減少を経験し、食物消費を減少させたことに気づいた—毒性の指標である両方の赤旗、。 しかし、これらの効果は毒性によるものではありませんでした。 同じ線量がgavage(喉の下の管)によって管理されたとき、この効果は去り、ラットは普通食べました。 どうして? それはとても甘い何かのような高い量でスパイクされたとき、彼らは彼らの食べ物の味を好きではなかったので、ラットはあまり食べて、重量を失 だから彼らはあまり食べなかった。 そして、体重を減らしました。
  • ビーグル犬にほぼ同じ用量(体重に対する体重)を12ヶ月間与えた場合、悪影響は全くなかった。
  • 米国癌協会から:”現在の証拠は、癌リスクの間のリンクと増加を示していません。”

これがものが安全であることをあなたに納得させなければ、何もしません。 安全上の懸念のためではなく、私はそれが厄介な味だと思うので、私はまだそれを使用していません。 私はこれをバックアップするデータがありません。

多くの正確な方法で毒性を測定する現代の方法にもかかわらず、私はまだ眼球毒性が創薬の場所を持っていると信じています。 これは、薬物候補(として明らかに不適当であろう化合物を排除するのに役立ちません5)。 しかし、しばらくすると眼球が近視になります。

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(1) これは他の方法ではうまく機能しません。 あなたは、与えられた化合物の構造を見て、それが毒性ではないかどうかを判断しようとすることができると考えるためにあなたの心の外にいな

(2)すべてのものが等しい、アルキルフッ化物はほとんど反応性がありません。 塩化物は適度にそうであり、臭化物とヨウ化物の両方がはるかにそうである。 ベンゼン環(ハロゲン化アリール)に結合しているハロゲンは反応性がない。

(3)少量のスクラロースは腸から血液中に吸収されますが、尿中に急速に排泄されます。

(4)pepsi Oneにはアセスルファムカリウムと呼ばれる第二の人工甘味料も含まれています。

(5)生物学者が化学者の話を聞くべき理由はここにあります。 私がWyethにいたとき、いくつかの天才は、オルガノチン化合物(いいえ、私は冗談ではありません)が脂質障害のマウスモデルでLDL/HDL比を変更するための良 これを見て、私は彼が弾丸にものをペイントし、マウスにそれを発射するかもしれないことを提案しました。 私は悪い態度を持っているためにトラブルになったが、マウスはそれを悪化させた。 彼らはすべて投与されてから五分以内に死んでいた。 当たり前だ

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