Mechanismus účinku
Ranolazin představuje novou třídu antianginózní léky. Blokuje pozdní proudy sodíku v kardiomyocytech. V ischemické myokardu, pozdě aktivního sodíku proudy přispívat ke zvýšení intracelulárního sodíku, což vede ke zvýšení intracelulárního vápníku pomocí sodno-vápenatý výměník. Přetížení vápníku v ischemických buňkách vede k narušení relaxace, což zvyšuje napětí komorové diastolické stěny a koncový diastolický tlak. To způsobuje mechanické stlačení mikrocirkulace uvnitř stěny komory, což narušuje koronární průtok krve během diastoly, a proto zhoršuje ischemii, zejména v subendokardiálních oblastech. Blokováním pozdních proudů sodíku dovnitř se snižuje přetížení vápníkem a diastolický stres stěny, což vede ke zlepšení koronárního průtoku krve. Je možné, že jiné mechanismy mohou přispívat k antianginálním účinkům ranolazinu. Na rozdíl od jiných antianginózní léky, jako jsou beta-blokátory a blokátory kalciových kanálů, ranolazin nemá žádný klinicky významný vliv na srdeční frekvenci nebo krevní tlak.
Léčebné Indikace a Podávání
Ranolazin byl schválen FDA v roce 2006 jako léčba chronické anginy pectoris. Je k dispozici jako perorální sloučenina s prodlouženým uvolňováním a je dávkován dvakrát denně. Ranolazin může být použit spolu s jinými antianginózními léky, jako jsou dusičnany, beta-blokátory a blokátory kalciových kanálů.
Vedlejší Účinky a Kontraindikace
Ranolazin prodlužuje QT interval, tím, že brání vnější draslík (zpožděné nápravu) proudy během 3. fáze srdečního akčního potenciálu, a proto je v rozporu u pacientů s prodlouženým QT-intervalu, protože to může vést k torsade de pointes a ventrikulární tachyarytmie. Zácpa, nevolnost, závratě a bolesti hlavy patří mezi častější vedlejší účinky. Více informací o ranolazinu naleznete na adrese www.rxlist.com.
revidované 11/30/11