Meccanismo d’azione
La ranolazina rappresenta una nuova classe di farmaci antianginosi. Blocca le correnti di sodio interne tardive nei cardiomiociti. Nel miocardio ischemico, le correnti di sodio interne tardive contribuiscono ad un aumento del sodio intracellulare, che porta ad un aumento del calcio intracellulare attraverso lo scambiatore di sodio-calcio. Il sovraccarico di calcio nelle cellule ischemiche porta a un rilassamento compromesso, che aumenta lo stress della parete diastolica ventricolare e la pressione diastolica finale. Ciò causa la compressione meccanica della microcircolazione all’interno della parete del ventricolo, che altera il flusso sanguigno coronarico durante la diastole e quindi peggiora l’ischemia, in particolare nelle regioni subendocardiche. Bloccando le correnti di sodio interne tardive, il sovraccarico di calcio e lo stress della parete diastolica sono ridotti, portando a un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. È possibile che altri meccanismi possano contribuire agli effetti antianginosi della ranolazina. A differenza di altri farmaci antianginosi, come beta-bloccanti e calcio-antagonisti, la ranolazina non ha effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca o sulla pressione arteriosa.
Indicazione terapeutica e somministrazione
La ranolazina è stata approvata dalla FDA nel 2006 come trattamento per l’angina cronica. È disponibile come composto orale a rilascio prolungato e viene dosato due volte al giorno. Ranolazina può essere usato insieme ad altri farmaci antianginosi come nitrati, beta-bloccanti e calcio-antagonisti.
Effetti collaterali e controindicazioni
La ranolazina prolunga l’intervallo QT inibendo le correnti di potassio verso l’esterno (rettificazione ritardata) durante la fase 3 del potenziale d’azione cardiaca, e quindi è contraddetta nei pazienti con intervalli QT prolungati perché ciò può portare a torsione di punta e tachiaritmia ventricolare. Costipazione, nausea, vertigini e mal di testa sono tra gli effetti collaterali più comuni. Maggiori informazioni sulla ranolazina possono essere trovate all’indirizzo www.rxlist.com.
Rivisto il 30/11/11