mecanismul de acțiune
Ranolazina reprezintă o nouă clasă de medicamente antianginoase. Blochează curenții de sodiu târziu în interior în cardiomiocite. În miocardul ischemic, curenții de sodiu interior târziu contribuie la o creștere a sodiului intracelular, ceea ce duce la o creștere a calciului intracelular prin schimbătorul de sodiu-calciu. Supraîncărcarea calciului în celulele ischemice duce la o relaxare afectată, ceea ce crește stresul peretelui diastolic ventricular și presiunea diastolică finală. Aceasta determină comprimarea mecanică a microcirculației în peretele ventriculului, care afectează fluxul sanguin coronarian în timpul diastolului și, prin urmare, agravează ischemia, în special în regiunile subendocardice. Prin blocarea curenților de sodiu interior târziu, supraîncărcarea calciului și stresul diastolic al peretelui sunt reduse, ducând la îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian. Este posibil ca alte mecanisme să contribuie la efectele antianginoase ale ranolazinei. Spre deosebire de alte medicamente antianginoase, cum ar fi beta-blocantele și blocantele canalelor de calciu, ranolazina nu are un efect semnificativ clinic asupra ritmului cardiac sau a presiunii arteriale.
indicație terapeutică și Administrare
Ranolazina a fost aprobată de FDA în 2006 ca tratament pentru angina cronică. Este disponibil sub formă de compus oral cu eliberare prelungită și se administrează de două ori pe zi. Ranolazina poate fi utilizată împreună cu alte medicamente antianginoase, cum ar fi nitrații, beta-blocanții și blocanții canalelor de calciu.
efecte secundare și contraindicații
Ranolazina prelungește intervalul QT prin inhibarea curenților de potasiu (rectificare întârziată) în timpul fazei 3 a potențialului de acțiune cardiacă și, prin urmare, este contrazisă la pacienții cu intervale QT prelungite, deoarece acest lucru poate duce la torsada vârfurilor și tahiaritmie ventriculară. Constipație, greață, amețeli și dureri de cap sunt printre cele mai frecvente efecte secundare. Mai multe informații despre ranolazină pot fi găsite la www.rxlist.com.
revizuit 11/30/11