mechanizm działania
Ranolazyna reprezentuje nową klasę leków przeciwdławicowych. Blokuje późne wewnętrzne prądy sodowe w kardiomiocytach. W niedokrwiennym mięśniu sercowym późne wewnętrzne prądy sodowe przyczyniają się do wzrostu wewnątrzkomórkowego sodu, co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego wapnia poprzez wymiennik sodowo-wapniowy. Przeciążenie wapnia w komórkach niedokrwiennych prowadzi do upośledzenia relaksacji, co zwiększa stres ściany rozkurczowej komory i ciśnienie rozkurczowe końcowe. Powoduje to mechaniczne ściskanie mikrokrążenia w ścianie komory, co upośledza przepływ krwi wieńcowej podczas rozkurczu, a tym samym pogarsza niedokrwienie, szczególnie w regionach podendokardialnych. Blokując późne wewnętrzne prądy sodowe, zmniejsza się przeciążenie wapnia i naprężenie ściany rozkurczowej, co prowadzi do poprawy przepływu krwi wieńcowej. Możliwe, że inne mechanizmy mogą przyczyniać się do przeciwdławicowego działania ranolazyny. W przeciwieństwie do innych leków przeciwdławicowych, takich jak beta-blokery i blokery kanału wapniowego, ranolazyna nie ma klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca lub ciśnienie tętnicze.
wskazania do stosowania i sposób podawania
Ranolazyna została zatwierdzona przez FDA w 2006 roku jako leczenie przewlekłej dławicy piersiowej. Jest on dostępny w postaci doustnego związku o przedłużonym uwalnianiu i jest podawany dwa razy na dobę. Ranolazyna może być stosowana wraz z innymi lekami przeciwdławicowymi, takimi jak azotany, beta-blokery i blokery kanału wapniowego.
działania niepożądane i przeciwwskazania
Ranolazyna wydłuża odstęp QT poprzez hamowanie zewnętrznych prądów potasowych (opóźnionego prostowania) podczas fazy 3 potencjału czynnościowego serca i dlatego jest przeciwwskazana u pacjentów z wydłużonymi odstępami QT, ponieważ może to prowadzić do torsade de pointes i tachyarytmii komorowej. Zaparcia, nudności, zawroty głowy i bóle głowy należą do najczęstszych działań niepożądanych. Więcej informacji na temat ranolazyny można znaleźć na stronie www.rxlist.com.