vaikutusmekanismi
Ranolatsiini edustaa uutta antianginaalisten lääkkeiden luokkaa. Se estää myöhään sisäänpäin suuntautuvia natriumvirtoja kardiomyosyyteissä. Iskeemisessä sydänlihaksessa myöhään sisäänpäin suuntautuvat natriumvirrat edistävät solunsisäisen natriumin nousua, mikä johtaa solunsisäisen kalsiumin lisääntymiseen natrium-kalsiumvaihtimen kautta. Kalsiumin ylikuormitus iskeemisissä soluissa johtaa heikentyneeseen rentoutumiseen, mikä lisää kammion diastolista seinämän stressiä ja loppudiastolista painetta. Tämä aiheuttaa mikroverenkierron mekaanisen puristuksen kammion seinämässä, mikä heikentää sepelvaltimon verenkiertoa diastolen aikana ja siten pahentaa iskemiaa erityisesti subendokardiaalialueilla. Estämällä myöhään sisäänpäin natriumvirtaukset, kalsiumin ylikuormitus ja diastolinen seinän stressi vähenevät, mikä parantaa sepelvaltimon verenkiertoa. On mahdollista, että muut mekanismit voivat vaikuttaa ranolatsiinin antianginaalisiin vaikutuksiin. Toisin kuin muilla antianginaalilääkkeillä, kuten beetasalpaajilla ja kalsiumkanavan salpaajilla, ranolatsiinilla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sykkeeseen tai valtimopaineeseen.
käyttöaiheet ja antotapa
FDA hyväksyi Ranolatsiinin vuonna 2006 kroonisen angiinan hoitoon. Sitä on saatavana pitkävaikutteisena oraalisena yhdisteenä ja se annostellaan kahdesti päivässä. Ranolatsiinia voidaan käyttää yhdessä muiden antianginaalisten lääkkeiden kuten nitraattien, beetasalpaajien ja kalsiumkanavasalpaajien kanssa.
haittavaikutukset ja vasta-aiheet
Ranolatsiini pidentää QT-aikaa estämällä ulospäin suuntautuvaa kaliumpitoisuutta (viivästynyt korjaantuminen) sydämen toimintakyvyn vaiheen 3 aikana, minkä vuoksi tämä on ristiriidassa potilailla, joilla on pidentynyt QT-aika, koska tämä voi johtaa kääntyvien kärkien takykariaan ja kammiotakyarytmiaan. Yleisempiä sivuvaikutuksia ovat ummetus, pahoinvointi, huimaus ja päänsärky. Lisätietoja ranolatsiinista löytyy osoitteesta www.rxlist.com.
tarkistettu 11/30/11