Wirkmechanismus
Ranolazin stellt eine neue Klasse von antianginösen Arzneimitteln dar. Es blockiert spät nach innen gerichtete Natriumströme in Kardiomyozyten. Im ischämischen Myokard tragen späte Natriumströme nach innen zu einer Erhöhung des intrazellulären Natriums bei, was zu einer Erhöhung des intrazellulären Calciums durch den Natrium-Calcium-Tauscher führt. Eine Kalziumüberladung in ischämischen Zellen führt zu einer gestörten Entspannung, die die ventrikuläre diastolische Wandspannung und den enddiastolischen Druck erhöht. Dies bewirkt eine mechanische Kompression der Mikrozirkulation innerhalb der Ventrikelwand, die den koronaren Blutfluss während der Diastole beeinträchtigt und daher die Ischämie insbesondere in den subendokardialen Regionen verschlechtert. Durch die Blockierung später Natriumströme nach innen werden Calciumüberladung und diastolische Wandspannung reduziert, was zu einer verbesserten koronaren Durchblutung führt. Es ist möglich, dass andere Mechanismen zu den antianginösen Wirkungen von Ranolazin beitragen. Im Gegensatz zu anderen antianginösen Arzneimitteln wie Betablockern und Kalziumkanalblockern hat Ranolazin keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Herzfrequenz oder den arteriellen Druck.
Anwendungsgebiet und Anwendung
Ranolazin wurde 2006 von der FDA zur Behandlung chronischer Angina pectoris zugelassen. Es ist als orale Verbindung mit verlängerter Freisetzung erhältlich und wird zweimal täglich dosiert. Ranolazin kann zusammen mit anderen antianginösen Arzneimitteln wie Nitraten, Betablockern und Kalziumkanalblockern angewendet werden.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen
Ranolazin verlängert das QT-Intervall durch Hemmung der Kaliumströme nach außen (verzögerte Gleichrichtung) während der Phase 3 des kardialen Aktionspotentials und wird daher bei Patienten mit verlängerten QT-Intervallen widersprochen, da dies zu Torsade de pointes und ventrikulärer Tachyarrhythmie führen kann. Verstopfung, Übelkeit, Schwindel und Kopfschmerzen gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen. Weitere Informationen zu Ranolazin finden Sie unter www.rxlist.com .
Überarbeitet am 30.11.11