hatásmechanizmus
a ranolazin az antianginális gyógyszerek új osztályát képviseli. Blokkolja a cardiomyocyták késői befelé irányuló nátrium-áramát. Az ischaemiás szívizomban a késői befelé irányuló nátriumáramok hozzájárulnak az intracelluláris nátrium emelkedéséhez, ami az intracelluláris kalcium növekedéséhez vezet a nátrium-kalcium hőcserélőn keresztül. A kalcium túlterhelése az ischaemiás sejtekben csökkent relaxációhoz vezet, ami növeli a kamrai diasztolés falfeszültséget és a végdiasztolés nyomást. Ez a mikrocirkuláció mechanikus összenyomódását okozza a kamra falán belül, ami rontja a koszorúér véráramlását a diasztole során, ezért rontja az ischaemiát, különösen a subendocardialis régiókban. A késői befelé irányuló nátriumáramok blokkolásával csökken a kalcium túlterhelés és a diasztolés falfeszültség, ami javítja a koszorúér véráramlását. Lehetséges, hogy más mechanizmusok is hozzájárulhatnak a ranolazin antianginális hatásaihoz. Más antianginális szerekkel, például béta-blokkolókkal és kalciumcsatorna-blokkolókkal ellentétben a ranolazinnak nincs klinikailag jelentős hatása a pulzusra vagy az artériás nyomásra.
terápiás javallat és alkalmazás
a Ranolazint az FDA 2006-ban hagyta jóvá krónikus angina kezelésére. Nyújtott hatóanyagleadású orális vegyület formájában kapható, és naponta kétszer adagolják. A ranolazin más antianginális gyógyszerekkel, például nitrátokkal, béta-blokkolókkal és kalciumcsatorna-blokkolókkal együtt alkalmazható.
mellékhatások és ellenjavallatok
a ranolazin meghosszabbítja a QT-intervallumot azáltal, hogy gátolja a külső kálium (késleltetett egyenirányító) áramokat a szív akciós potenciáljának 3.fázisában, és ezért ellentmond a meghosszabbított QT-intervallummal rendelkező betegeknél, mert ez torsade de pointes-hez és kamrai tachyarrhythmiához vezethet. A székrekedés, hányinger, szédülés és fejfájás a leggyakoribb mellékhatások közé tartozik. További információ a ranolazinról a következő címen található www.rxlist.com.
felülvizsgált 11/30/11