mecanismo de Acção
ranolazina representa uma nova classe de fármacos antianginosos. Bloqueia as correntes de sódio internas tardias nos cardiomiócitos. No miocárdio isquêmico, correntes de sódio internas tardias contribuem para uma elevação no sódio intracelular, o que leva a um aumento no cálcio intracelular através do trocador sódio-cálcio. A sobrecarga de cálcio nas células isquémicas conduz a uma diminuição do relaxamento, o que aumenta a tensão da parede diastólica ventricular e a pressão end-diastólica. Isto causa compressão mecânica da microcirculação dentro da parede do ventrículo, o que prejudica o fluxo sanguíneo coronário durante o diastol e, portanto, piora a isquemia, particularmente nas regiões subendocárdicas. Ao bloquear as correntes de sódio internas tardias, a sobrecarga de cálcio e o estresse diastólico na parede são reduzidos, levando à melhoria do fluxo sanguíneo coronário. É possível que outros mecanismos possam contribuir para os efeitos antianginosos da ranolazina. Ao contrário de outros medicamentos antianginosos, tais como bloqueadores beta e bloqueadores dos canais de cálcio, a ranolazina não tem efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca ou pressão arterial.
indicação terapêutica e Administração
a ranolazina foi aprovada pela FDA em 2006 como um tratamento para a angina crônica. Está disponível sob a forma de um composto oral de libertação prolongada e é administrado duas vezes por dia. A ranolazina pode ser utilizada juntamente com outros medicamentos antianginosos, tais como nitratos, bloqueadores beta e bloqueadores dos canais de cálcio.
Efeitos Colaterais e Contra-indicações
Ranolazine prolonga o intervalo QT intervalo de inibindo para fora de potássio (atraso de rectificação) correntes durante a fase 3 do potencial de ação cardíaco, e, portanto, é contrariado em pacientes com QT prolongado-intervalos, pois isso pode levar a torsades de pointes e das taquiarritmias ventriculares. Obstipação, náuseas, tonturas e dores de cabeça estão entre os efeitos secundários mais comuns. Mais informações sobre a ranolazina podem ser encontradas em: www.rxlist.com
revisto 11/30/11