Mecanismo de acción
La ranolazina representa una nueva clase de medicamentos antianginosos. Bloquea las corrientes de sodio internas tardías en los cardiomiocitos. En el miocardio isquémico, las corrientes internas tardías de sodio contribuyen a una elevación del sodio intracelular, lo que conduce a un aumento del calcio intracelular a través del intercambiador sodio-calcio. La sobrecarga de calcio en las células isquémicas conduce a una relajación alterada, lo que aumenta el estrés de la pared diastólica ventricular y la presión diastólica final. Esto causa compresión mecánica de la microcirculación dentro de la pared del ventrículo, lo que altera el flujo sanguíneo coronario durante la diástole y, por lo tanto, empeora la isquemia, particularmente en las regiones subendocárdicas. Al bloquear las corrientes internas tardías de sodio, se reduce la sobrecarga de calcio y el estrés de la pared diastólica, lo que mejora el flujo sanguíneo coronario. Es posible que otros mecanismos puedan contribuir a los efectos antianginosos de la ranolazina. A diferencia de otros medicamentos antianginosos, como los betabloqueantes y los bloqueadores de los canales de calcio, la ranolazina no tiene un efecto clínicamente significativo en la frecuencia cardíaca o la presión arterial.
Indicación y Administración Terapéuticas
La ranolazina fue aprobada por la FDA en 2006 como tratamiento para la angina crónica. Está disponible como un compuesto oral de liberación prolongada y se dosifica dos veces al día. La ranolazina se puede usar junto con otros medicamentos antianginosos como nitratos, betabloqueantes y bloqueadores de los canales de calcio.
Efectos secundarios y contraindicaciones
La ranolazina prolonga el intervalo QT inhibiendo las corrientes externas de potasio (corrección retardada) durante la fase 3 del potencial de acción cardíaca, y por lo tanto se contradice en pacientes con intervalos QT prolongados porque esto puede conducir a torsade de pointes y taquiarritmia ventricular. El estreñimiento, las náuseas, los mareos y los dolores de cabeza se encuentran entre los efectos secundarios más comunes. Puede encontrar más información sobre la ranolazina en www.rxlist.com.
Revisado 11/30/11