Mécanisme d’action
La ranolazine représente une nouvelle classe de médicaments antiangineux. Il bloque les courants de sodium tardifs vers l’intérieur dans les cardiomyocytes. Dans le myocarde ischémique, les courants tardifs de sodium vers l’intérieur contribuent à une élévation du sodium intracellulaire, ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire à travers l’échangeur sodium-calcium. La surcharge en calcium dans les cellules ischémiques entraîne une relaxation altérée, ce qui augmente le stress de la paroi diastolique ventriculaire et la pression diastolique terminale. Cela provoque une compression mécanique de la microcirculation dans la paroi du ventricule, ce qui altère le flux sanguin coronaire pendant la diastole et aggrave donc l’ischémie, en particulier dans les régions sous-endocardiques. En bloquant les courants tardifs de sodium vers l’intérieur, la surcharge en calcium et le stress de la paroi diastolique sont réduits, entraînant une amélioration du flux sanguin coronaire. Il est possible que d’autres mécanismes contribuent aux effets antiangineux de la ranolazine. Contrairement à d’autres médicaments antiangineux, tels que les bêta-bloquants et les inhibiteurs calciques, la ranolazine n’a aucun effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque ou la pression artérielle.
Indication thérapeutique et administration
La ranolazine a été approuvée par la FDA en 2006 comme traitement de l’angine chronique. Il est disponible sous forme de composé oral à libération prolongée et est dosé deux fois par jour. La ranolazine peut être utilisée avec d’autres médicaments antiangineux tels que les nitrates, les bêta-bloquants et les inhibiteurs calciques.
Effets secondaires et contre-indications
La Ranolazine prolonge l’intervalle QT en inhibant les courants de potassium sortant (rectification retardée) pendant la phase 3 du potentiel d’action cardiaque, et est donc contredite chez les patients présentant des intervalles QT prolongés car cela peut entraîner une torsade de pointes et une tachyarythmie ventriculaire. La constipation, les nausées, les étourdissements et les maux de tête sont parmi les effets secondaires les plus courants. Plus d’informations sur la ranolazine peuvent être trouvées sur www.rxlist.com .
Révisé le 30/11/11