CHILDRENS ALLEGRA ALLERGY

一般管理情報
保管情報については、提供された方法セクション内の特定の製品情報を参照してください。
経路特異的投与
経口投与
-薬物投与の前後にグレープフルーツ、オレンジ、リンゴジュースを避け、生物学的利用能を低下させる可能性を避ける。
経口固形製剤
-錠剤またはカプセル:水で経口投与する。 食事に関係なく投与することができる。
-口腔内崩壊錠: 舌の上に錠剤を溶かし、水の有無にかかわらず飲み込みます。 空腹時に投与する。 管理の時まで元のブリスターパッケージから取除かないで下さい。
経口液体製剤
-経口懸濁液:各使用前によく振る。 目盛りを付けられた測定装置を使用して適量を測定して下さい。 子供からの堅く閉鎖した容器で保って下さい。

フェキソフェナジンはテルフェナジンの代謝産物である。 テルフェナジンはQT延長と心室頻拍(torsade de pointes)を引き起こし、米国から撤退した。 10年間の後マーケティングの経験後の市場。 しかし、フェキソフェナジンは、一日二回60mg POまでの用量を受けた855小児患者においてQT間隔の有意な延長を示さなかった。 成人では、1日2回400mg POまでの用量が研究されており、QT間隔の有意な増加とは関連していませんでした。 ある症例報告では,フェキソフェナジン療法中のQT延長に関連する心室頻拍が報告されているが,qt延長効果の代替的な説明を提供する交絡因子があった。
フェキソフェナジンに関連する最も一般的な呼吸器有害反応には、咳(1.9-4%)、鼻咽頭炎(
フェキソフェナジンの中枢神経系(CNS)有害作用は第一世代の抗ヒスタミン薬に関連するものよりも少ないが、CNS有害反応は一部の患者で起こる。 頭痛(4.8-10.3%)は小児科および大人の患者のfexofenadineと関連付けられる共通の不利な反作用の1つです。 めまい(2.1%)および眠気または疲労(0.7-2.8%)も報告されている。 眠気/疲労は用量関連ではなく、青年および成人よりも乳児および小児においてより頻繁に報告された。 季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹患者の頻度
を含む対照臨床試験で報告されているイベント臨床試験では、フェキソフェナジンに関連する最も一般的な胃腸(GI)有害反応は嘔吐(4.2-12%)であり、6ヶ月から5歳の年齢層でのみ報告された。 嘔吐は、フェキソフェナジン30mg/日を投与された被験者の12%および60mg/日を投与された被験者の4.2%で報告され、プラセボ群では8.6%の発生率であった。 下痢(2.8-3.7%対プラセボ2.6%)もこの年齢層で報告された。 消化不良(4.7%対4.4%プラセボ)は、12歳以上の患者の臨床試験で報告された。
まれに、フェキソフェナジン使用中に、発疹(不特定)、蕁麻疹、そう痒症、血管浮腫、胸部圧迫感/胸痛(不特定)、呼吸困難、紅潮および全身性アナフィラキシーなどの症状を伴う過敏症反応(アナフィラキシー様反応)が報告されている。
6~11歳の小児を対象としたプラセボ対照試験の患者の2%以上で報告された有害反応には、偶発的な傷害(2.9%)および疼痛(不特定)(2.4%)が含まれた。 12歳以上の患者の臨床試験で報告されているその他の有害事象には、筋肉痛(2.6%対2.2%プラセボ)、背中の痛み(2.1-2.5%対1.1-1.4%プラセボ)、月経困難症(1.5%対0.3%プラセボ)、および四肢の不特定の痛み(2.1%対0%プラセボ)が含まれる。

フェキソフェナジン過敏症の既往歴のある患者にはフェキソフェナジンを使用しないでください。 フェキソフェナジンはテルフェナジンの活性代謝物であるため、テルフェナジン過敏症の患者には注意して使用してください。
フェキソフェナジン口腔内崩壊錠(ODT)には、アスパルテームの成分であるフェニルアラニンが含まれています。 各30mgのタブレットはフェニルアラニンの5.3mgを含んでいます。 Phenylketonuriaの患者の使用fexofenadine ODTをしないで下さい。
フェキソフェナジンは第一世代の抗ヒスタミン薬よりも鎮静が少ないが、一部の患者では眠気が経験される。 フェキソフェナジンを投与されている患者は、体操、自転車に乗ったり、高齢の青年、車両の操作など、この薬がどのように影響するかを認識するまで、調整と集中を必要とする活動を行うべきではありません。 エタノールまたは他のCNS抑制剤の効果は抗ヒスタミン剤と添加剤である可能性があるため、フェキソフェナジンを服用している間にアルコールの使用を避けるためにエタノール中毒の危険性がある可能性がある青年を弁護する。
フェキソフェナジンは腎障害患者には慎重に使用する(CrCl

説明:フェキソフェナジンはH1受容体アンタゴニストである。 それは別のH1反対者、テルフェナジンの活動的な代謝物質です。 Fexofenadineは新しい世代の抗ヒスタミン薬として分類されます(時々第二世代か非鎮静の抗ヒスタミン薬と呼ばれます)。 そのクラスの他の薬剤と同様に、それは第一世代の抗ヒスタミン薬(例えば、ジフェンヒドラミン)よりも少ない鎮静を引き起こす。 フェキソフェナジン、ロラタジン、およびデスロラチジンは、セチリジンよりも鎮静が少ないようである。 フェキソフェナジンはテルフェナジンの代謝産物であり、QT延長および心室頻脈(torsades de pointes)に関連しているが、フェキソフェナジンは855人の小児患者においてqt間隔の有意な延長を示さなかった60mg POまでの用量を一日二回投与した。 成人では、800mg/日までの用量が研究されており、QT間隔の有意な増加とは関連していなかった。 ある症例報告では,フェキソフェナジン療法中のQT延長に関連する心室頻拍が報告されているが,qt延長効果の代替的な説明を提供する交絡因子があった。 フェキソフェナジンは、季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の治療に有効である。 臨床指針は喘息の患者のアレルギー鼻炎の処置のための第一世代の抗ヒスタミン薬上の新しい世代の抗ヒスタミン薬の使用を、fexofenadineを含んで、推薦します。 Fexofenadineは小児科の患者の使用のために6か月の年齢およびより古いFDA公認です。

アレルギー性鼻炎を含む多年生アレルギーおよび季節性アレルギーの症状の管理のために:
経口投与量(フェキソフェナジン30mg/5mLを含む経口懸濁液):
2-11歳
12歳以上の小児および青年:1日2回60mg PO。
経口投与量(口腔内崩壊錠):
6歳から11歳の小児:30mg POを一日二回、舌の上に置き、崩壊させる。
12歳以上の小児および青年:1日2回60mg PO;舌の上に置き、崩壊させる。
経口投与量(錠剤およびカプセル):
6歳から11歳の子供:1日2回30mg PO。 6〜11歳の患者の対照試験では、1日2回60mgは1日2回30mgよりも有益ではありませんでした。
12歳以上の小児および青年:1日2回60mg PO。 また、180mg PO1日1回。
慢性特発性蕁麻疹の治療のために:
経口投与量(フェキソフェナジン30mg/5mLを含む経口懸濁液):
乳児および6ヶ月および2歳までの小児:1日2回15mg
2歳から11歳の子供:1日2回30mg PO。
経口投与量(口腔内崩壊錠):
6歳から11歳の小児:30mg POを一日二回、舌の上に置き、崩壊させる。
経口投与量(錠剤およびカプセル):
6歳から11歳の子供:1日2回30mg PO。
12歳以上の小児および青年:1日2回60mg PO。 また、180mg PO1日1回。
最大投与量制限:
-新生児
安全性と有効性は確立されていません。
-6ヶ月未満の乳児
安全性および有効性は確立されていない。
6ヶ月以上:30mg/日PO.
-小児
2歳未満:30mg/日PO.
2-11年:60mg/日PO.
12年:180mg/日PO(1日1回投与の場合);120mg/日(2回に分けて投与した場合)。
-青年
180mg/日PO一日一回与えられた場合;120mg/日2分割用量で与えられた場合.
肝機能障害のある患者投与
投与量の調整は推奨されません。 フェキソフェナジンの薬物動態は、肝疾患によって実質的に影響されない。
腎機能障害を有する患者投与
CrCl>=80ml/min/1.73m2:調整は必要ありません。
CrCl11-80ml/min/1.73m2:以下のように開始用量を1日1回投与に減らす:
乳児>=6ヶ月および子供2-11歳の子供:1日1回30mg PO。
小児および青年>=12年:1日1回60mg PO。
CrCl乳児および小児小児および青年>=12年FDA承認ラベルには含まれていませんが、一部の専門家は毎日30mg POを推奨しています。
断続的な血液透析
FDA承認ラベルには含まれていませんが、一部の専門家は小児および青年に毎日30mg POを推奨しています>=12歳;他の年齢層に フェキソフェナジンの除去に対する血液透析の効果は不明である。 テルフェナジン経口投与後、血液透析はフェキソフェナジン(テルフェナジンの主要な活性代謝産物)を血液から効果的に除去しなかった(最大1.7%が除去された)。
*非FDA承認の徴候

開発中のモノグラフの内容

行為のメカニズム:Fexofenadineは選択的なH1受容器の反対者の活動の抗ヒスタミン薬です。 他のH1ブロッカーと同様に、フェキソフェナジンはクロモリンやネドクロミルのようにヒスタミンの放出を防ぐことはできないが、H1受容体での結合のために遊離ヒスタミンと競合する。 この競合的拮抗作用は、GI管、子宮、大血管、および気管支平滑筋におけるH1受容体に対するヒスタミンの効果を遮断する。 H1受容体の遮断はまた、ヒスタミン活性に起因する浮腫、フレア、および掻痒の形成を抑制する。 第一世代のH1遮断薬(例えば、ジフェンヒドラミン)とは異なり、フェキソフェナジンは血液脳関門を通過せず、動物実験において抗コリン作用またはα-1-アンタゴニスト効果を発揮しない。
アレルギー性鼻炎の患者では、炎症反応は鼻閉塞の発症において顕著な役割を果たし、多くのメディエーターを含む。 肥満細胞からのヒスタミンの最初の放出に続いて、線維芽細胞、上皮細胞、好中球、好酸球(特にIgEレベルが上昇した状態で)、マクロファージ、血小板、リンパ球などの他の多くの細胞が関与する後期反応が起こる。 細胞接着はまた、炎症プロセスの一部であり得る。 インビトロでは、フェキソフェナジンは、これらのメディエーターの多くの放出を減少させる(例えば、 好酸球、インターロイキン-6、インターロイキン-8、顆粒球-マクロファージコロニー刺激因子)は、臨床投与量で達成されたものに近い濃度で様々な細胞型(例えば、上皮、線維芽細胞、好塩基球および肥満細胞)からのものである。

薬物動態:フェキソフェナジンは経口投与される。 抗ヒスタミン効果の発症(whealおよびflare研究によって評価される)は、投与後1-2時間以内に起こり、2-3時間後にピークを迎える。 この効果は、小児患者では少なくとも8時間持続し、成人では最大12時間持続する。 タンパク質結合の範囲は60-70%; フェキソフェナジンは主にアルブミンとα-1-酸糖タンパク質に結合している。 放射性標識された研究では、用量の約80%および11%が糞便および尿中でそれぞれ回収された。 総投与用量の約5%が肝臓で代謝される。 絶対的な生物学的利用能が決定されていないため、糞便成分が未吸収の薬物または薬物の胆汁排泄を表すかどうかは不明である。 したがって、腎排泄および/または代謝のいずれかが全身性薬物排除において重要な役割を果たすかどうかは不明である。 平均除去半減期は約1 4である。大人のボランティアで4時間。 他の多くの薬剤とは違って、fexofenadineの整理は大人と比較される小児科の患者で幾分遅いです。
影響を受けるシトクロムP450アイソザイムと薬物トランスポーター:P-糖タンパク質(P-gp)と有機アニオン輸送ペプチド(OATP)
フェキソフェナジンは、P-糖タンパク質(P-gp)と有機アニオン輸送ペプチド(OATP)輸送のための基質である。
-経路特異的薬物動態
経口経路
フェキソフェナジンは急速に吸収される。 カプセルまたは経口懸濁液の経口投与後の最大血漿濃度までの平均時間は2である。それぞれ6時間と1時間。 口腔内崩壊錠(ODT)製剤の最大血漿濃度までの平均時間は、用量の2時間後である。 フェキソフェナジンの絶対的な生物学的利用能は不明である。 高脂肪ミールを用いたODT製剤の投与は、AUCおよびCmaxをそれぞれ約4 0%および6 0%減少させ、Tmaxは2時間遅延させる。 したがって、fexofenadine ODTは空腹時に服用する必要があります。 ODT製剤の生物学的利用能は、水の有無にかかわらず、与えられたかどうかにかかわらず同等である。 錠剤に高脂肪食を与えると、AUCおよびCmaxは約20%減少する。 カプセル内容物をアップルソースと混合しても,PKパラメータに有意な影響はなかった。 経口懸濁液および高脂肪食の投与は、AUCおよびCmaxをそれぞれ約3 0%および4 7%減少させる。 錠剤、カプセル、および経口懸濁液は、食物と共に与えられてもよい。 30mgを含むフェキソフェナジン(アレグラ)懸濁液は、アレグラ30mg錠剤と生物学的に同等である。
-特殊集団
小児科
乳児および小児
フェキソフェナジン15mgを患者に6ヶ月間投与
肝障害
フェキソフェナジンの薬物動態は肝疾患によって変 肝疾患を有する成人患者における塩酸フェキソフェナジンの薬物動態は、健常者で観察されたものと実質的に異ならなかった。
腎機能障害
フェキソフェナジンの薬物動態は腎疾患によって変化する;腎機能障害を有する患者には投与量の調整が推奨される。 ピーク血漿濃度は、軽度(CrCl41-80mL/分)から重度(CrCl11-40mL/分)の腎障害を有する成人患者において、それぞれ87%および111%大きかった。 平均除去半減期は、健康な成人ボランティアよりも、それぞれ59%と72%長かった。 透析患者におけるピーク血漿濃度(CrCl

コメントを残す

メールアドレスが公開されることはありません。