カリプラジン（Vraylar）は、双極性I障害の躁病または混合エピソードを治療するために承認されていました。 FDAは両極iの不況のために承認しました。2それはドーパミンD3/D2受容器とセロトニン5-HT1Aの受容器で部分的なアゴニストとして機能し、セロトニン5-HT2Aの受容器で反対者の活動1,3
有効性
モンゴメリー-アスバーグうつ病評価尺度（MADRS）において、カリプラジンがベースラインから第六週までプラセボよりも優れた改善を示した。 双極性I障害に関連する抑うつエピソードのDSM-IV-TRまたはDSM-5基準を満たした患者（平均年齢41.6歳、範囲18〜65歳）の総MADRSスコア。2,4
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を開く1週間の第3相試験で、両方を受けた患者1。カリプラジンの5mgおよび3mg用量は、6週間でプラセボと比較して有意に大きな改善を示した（P<0.05）。2,4カリプラジン治療群は、プラセボ群と比較して、用量に応じてMADRSスコアの2.5ポイントおよび3ポイントの大きな減少を示した。4
最新の第3相試験であるNCT02670538は、カリプラジンがプラセボよりも双極性うつ病症状の改善を示したことを繰り返した。5この研究は、1.5mg用量群の一次および二次エンドポイントを満たし、MADRS総スコアのより大きな改善を示した（P=0。0417）および臨床グローバル印象スケール-重症度スコア（P=0.0417）は、ベースラインから第六週までプラセボよりも。2,5
安全性
臨床試験では、推奨用量（1.5mg/日または3mg/日）内で最も一般的な副作用は、悪心（7％、7％）、赤痢（6％、10％）、落ち着きのなさ（2％、7％）、錐体外路症状（4％、6％）であった。カリプラジンなどの抗精神病薬で治療された認知症関連精神病を有する2,4高齢患者は、死亡のリスクが高い。3cariprazineの安全そして有効性は小児科の患者に確立されなかったし、使用は推薦されません。3
投与
カリプラジンは四つの強みで利用可能です: 1.5-, 3-, 4.5-, そして6mg口頭カプセル。 臨床試験では、3mgを超える用量は安全性および有効性について試験されなかった。 カリプラジンの開始用量は、食物の有無にかかわらず、1日1回1.5mgである。 臨床反応および忍容性に応じて、投与量は15日目に1日1回3mgに増加させることができる。 最高の推薦された適量は1日1回3mgです。3
強力なCYP3A4阻害剤はカリプラジン濃度を増加させるので、用量の減少が推奨される。 カリプラジンとCYP3A4誘導剤の併用は評価されておらず、活性薬物および代謝産物に対する正味の効果が不明であるため推奨されない。3
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軽度から中等度(CrCl≤30mL/分)の腎障害を有する患者には、用量調整は必要ありません。 重度の腎障害（CrCl<30mL/分）を有する患者では、使用は推奨されない。 軽度から中等度の肝障害（Child-Pughスコア5-9）を有する患者は、用量調整を必要としない。 重度の肝障害（Child-Pughスコア10-15）の患者では、使用は推奨されません。3
Wiktoria Bogdanska、PharmDはUConn John Dempsey病院のPGY1薬局の居住者です。 PharmdのKevin W.Chamberlinは、UConn School of Pharmacyの准臨床教授です。
1. Ragguett RM、マッキンタイアRS。 双極性うつ病の治療のためのカリプラジン：レビュー。 エクスペリメント-レヴュー-ニューロセラピスト。 2019Feb5;19(4):317-23.
2. アレルガンとゲデオン-リヒターは米国を受け取る。 両極不況の処置のVraylar（cariprazine）の拡大された使用のためのFDAの承認。 2019年6月13日に発売。
3. Cariprazine（Vraylar）のパッケージ挿入物。 アイルランドのダブリン出身。 フォレストラボラトリーズ-アイルランド-リミテッド 2019
4. Earley W,Burgess WV,Rekeda L,et al. 両極不況のCariprazineの処置:無作為化された二重盲検の偽薬制御された段階3の調査。 Am J精神医学。 2019; 176(6):439-48.
5. ClinicalTrials.gov2000年（平成29年）に廃止された。 双極性I障害の参加者における抑うつエピソードの治療のためのプラセボと比較したカリプラジンの固定用量レジメンの有効性の研究;2016Feb1.