Cariprazina (Vraylar) a fost aprobată pentru tratarea episoadelor maniacale sau mixte în tulburarea bipolară I. FDA a aprobat depresia bipolară I.2 acționează ca un agonist parțial la receptorii dopaminei D3 / D2 și la receptorii serotoninei 5-HT1A și are activitate antagonistă la receptorii serotoninei 5-HT2A.1,3
eficacitate
rezultatele unui studiu placebo-controlat cu durata de opt săptămâni și două studii placebo-controlate cu durata de șase săptămâni au arătat că cariprazina a demonstrat o îmbunătățire mai mare față de placebo de la momentul inițial până în săptămâna a șasea, pe scala Montgomery Asberg Depression Rating scale (MADRS). Scorul total MADRS la pacienții (vârsta medie de 41,6 ani, variază între 18 și 65 de ani) care au îndeplinit criteriile DSM-IV-TR sau DSM-5 pentru episoadele depresive asociate cu tulburarea bipolară I.2,4
Trending: Lanțuri de magazine de închidere, deschiderea mai puține
într-un studiu de fază 3 de șase săptămâni, pacienții care au primit ambele 1.Dozele de 5 mg și 3 mg de cariprazină au prezentat o îmbunătățire semnificativ mai mare comparativ cu placebo la șase săptămâni (P < 0, 05).2,4 grupurile tratate cu cariprazină au prezentat reduceri mai mari cu 2,5 și 3 puncte ale scorului MADRS, respectiv la doză, comparativ cu grupul placebo după șase săptămâni.4
cel mai recent studiu de fază 3, NCT02670538, a reiterat faptul că cariprazina a prezentat o îmbunătățire mai mare a simptomelor depresiei bipolare decât placebo.5 studiul a îndeplinit criteriile finale primare și secundare pentru grupul cu doză de 1,5 mg, demonstrând o îmbunătățire mai mare a scorului total MADRS (P = 0.0417) și scorul Clinic Global Impression Scale-Severity score (P = 0, 0417) decât placebo de la momentul inițial până în săptămâna a șasea.2,5
siguranță
în studiile clinice, cele mai frecvente reacții adverse în dozele recomandate (1,5 mg/zi sau 3 mg/zi) au fost greață (7%, 7%), acatizie (6%, 10%), neliniște (2%, 7%) și simptome extrapiramidale (4%, 6%).2,4 pacienții vârstnici cu psihoză legată de demență tratați cu medicamente antipsihotice, cum ar fi cariprazina, prezintă un risc crescut de deces.3 siguranța și eficacitatea cariprazinei nu au fost stabilite la copii și adolescenți și nu este recomandată utilizarea.3
dozare
Cariprazina este disponibilă în patru concentrații: 1.5-, 3-, 4.5-, și capsule orale de 6 mg. În studiile clinice, dozele peste 3 mg nu au fost testate pentru siguranță și eficacitate. Doza inițială de cariprazină este de 1,5 mg o dată pe zi, cu sau fără alimente. În funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitate, doza poate fi crescută la 3 mg o dată pe zi în ziua 15. Doza maximă recomandată este de 3 mg o dată pe zi.3
inhibitorii puternici ai CYP3A4 cresc concentrațiile de cariprazină, de aceea se recomandă reducerea dozei. Utilizarea concomitentă a cariprazinei cu un inductor al CYP3A4 nu a fost evaluată și nu este recomandată deoarece efectul net asupra medicamentului activ și a metaboliților este neclar.3
citiți mai multe: prevenirea erorilor cu medicamente cu risc crescut
nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (Crcl 30 mL/minut). Nu se recomandă utilizarea la pacienții cu insuficiență renală severă (Clcr < 30 mL/minut). Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (scor Child-Pugh 5-9) nu necesită ajustări ale dozei., Utilizarea nu este recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scor Child-Pugh 10-15).3
Wiktoria Bogdanska, PharmD este rezident în farmacie PGY1 la Spitalul UConn John Dempsey. Kevin W. Chamberlin, PharmD, este profesor asociat clinic, școala de farmacie UConn.
1. Ragguett RM, McIntyre RS. Cariprazina pentru tratamentul depresiei bipolare: o revizuire. Exp Rev Neurotherapeutics. 2019 5 februarie; 19 (4):317-23.
2. Allergan și Gedeon Richter primesc SUA. Aprobarea FDA pentru utilizarea extinsă a Vraylar (cariprazină) în tratamentul depresiei bipolare . Accesat La 13 Iunie 2019.
3. Cariprazină (Vraylar) prospect. Dublin, Irlanda. Forest Laboratories Ireland Limited. 2019
4. Earley W, Burgess WV, Rekeda L, și colab. Tratamentul cu cariprazină al depresiei bipolare: un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, de fază 3. Sunt J Psihiatrie. 2019; 176(6):439-48.
5. ClinicalTrials.gov. 2000 Februarie 29. Studiul eficacității unui regim cu doză fixă de cariprazină comparativ cu placebo pentru tratamentul episodului depresiv la participanții cu tulburare bipolară I; 2016 Feb 1 .