Cariprazina (Vraylar) foi aprovado para o tratamento de episódios maníacos ou mistos na perturbação bipolar I. A FDA aprovou a depressão bipolar I.Actua como agonista parcial nos receptores dopaminérgicos D3 / D2 e nos receptores da serotonina 5-HT1A e tem actividade antagonista nos receptores da serotonina 5-HT2A.1, 3
eficácia
resultados de um ensaio de oito semanas e dois ensaios de seis semanas controlados com placebo, demonstraram que a cariprazina demonstrou uma melhoria superior à do placebo, desde o início até à sexta semana, na escala de Avaliação da depressão de Montgomery Asberg (MADRS). A pontuação total das MADRS em doentes (idade média de 41, 6 anos, intervalo de 18 a 65 anos) que cumpriram os critérios DSM-IV-TR ou DSM-5 para episódios depressivos associados à perturbação bipolar I.2,4
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num ensaio de Fase 3 de seis semanas, doentes que receberam ambos 1.As doses de 5 mg e 3 mg de cariprazina apresentaram uma melhoria significativamente maior comparativamente ao placebo às seis semanas (P < 0, 05).Os grupos tratados com cariprazina apresentaram reduções superiores de 2, 5 e 3 pontos na pontuação das MADRS, respectivamente à dose, em comparação com o grupo placebo após seis semanas.4
o último ensaio de Fase 3, NCT02670538, reiterou que a cariprazina demonstrou uma melhoria superior nos sintomas de depressão bipolar do que o placebo.O estudo reuniu os objectivos primários e secundários para o grupo de dose de 1, 5 mg, demonstrando uma maior melhoria na pontuação total das Rams (P = 0.417) e a pontuação de gravidade da escala de Impressão Clínica Global (P = 0, 0417) do que o placebo, desde o início até à sexta semana.2,5
Segurança
Em ensaios clínicos, as reacções adversas mais frequentes dentro das doses recomendadas (1,5 mg/dia ou 3 mg/dia) foram náuseas (7%, 7%), acatisia (6%, 10%), agitação (2%, 7%), e os sintomas extrapiramidais (4%, 6%).24 doentes idosos com psicose relacionada com demência tratados com fármacos antipsicóticos como a cariprazina apresentam um risco aumentado de morte.A segurança e eficácia da cariprazina não foram estabelecidas em doentes pediátricos e a utilização não é recomendada.3
Posologia
Cariprazina está disponível em quatro dosagens: 1.5-, 3-, 4.5-, e cápsulas de 6 mg por via oral. Em ensaios clínicos, doses superiores a 3 mg não foram testadas quanto à segurança e eficácia. A dose inicial de cariprazina é de 1, 5 mg uma vez por dia, com ou sem alimentos. Dependendo da resposta clínica e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para 3 mg uma vez por dia no dia 15. A dose máxima recomendada é de 3 mg uma vez por dia.3
fortes inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações de cariprazina, pelo que se recomenda uma redução da dose. O uso concomitante de cariprazina e um indutor do CYP3A4 não foi avaliado e não é recomendado porque o efeito líquido sobre o fármaco activo e os metabolitos não é claro.3
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não é necessário ajuste da dose em doentes com compromisso renal ligeiro a moderado (ClCr ≥ 30 mL/minuto). A utilização não é recomendada em doentes com compromisso renal grave (ClCr < 30 mL/minuto). Os doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado (pontuação 5-9 na escala de Child-Pugh) não necessitam de ajustes de dose. Não se recomenda a sua utilização em doentes com compromisso hepático grave (pontuação Child-Pugh 10-15).3
Wiktoria Bogdanska, PharmD is a Pgy1 Pharmacy Resident at UConn John Dempsey Hospital. Kevin W. Chamberlin, PharmD, é Professor Associado de farmácia na Escola de Farmácia de UConn.
1. Ragguett RM, McIntyre RS. Cariprazina para o tratamento da depressão bipolar: uma revisão. Exp Rev Neurotherapeutics. 2019 Fev 5;19(4):317-23.
2. Allergan and Gedeon Richter Receive U. S. Aprovação da FDA para o uso expandido de Vraylar (cariprazina) no tratamento da depressão Bipolar . Acessado Em 13 De Junho De 2019.
3. Folheto Informativo de cariprazina (Vraylar). Dublin, Irlanda. Forest Laboratories Ireland Limited. 2019
4. Earley W, Burgess WV, Rekeda L, et al. Tratamento com cariprazina da depressão bipolar: um estudo aleatorizado de Fase 3, em dupla ocultação, controlado com placebo. Sou Psiquiatra. 2019; 176(6):439-48.
5. ClinicalTrials.gov. 2000 Fev 29. Estudo da eficácia de um regime de dose fixa de cariprazina em comparação com o placebo para o tratamento do episódio depressivo em participantes com perturbação bipolar I; 1 de Fevereiro de 2016 .